执业西药师化学结构一部分总结..doc

　氨曲南 （1）第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素　　（2）N上连有强吸电子磺酸基　　（3）2位甲基，增加对酶稳定性　　（4）副作用小，不发生交叉过敏 包括：红霉素　　麦迪霉素　　螺旋霉素　　共同化学性质：酸碱不稳定，苷键水解，内酯环开环都降低活性红霉素A B C　　14 元红霉内酯环，环内无双键　　偶数碳上6个甲基　　9位羰基　　5个羟基　　3位红霉糖　　5位脱去氧氨基糖　　（酸碱不稳定，苷键水解，内酯环开环都降低活性）　　2.只能口服，在酸不稳定，易被胃酸破坏　　酸性条件下分子内脱水环合 破坏反应涉及：　　6-OH ,9位羰基，　　6位和9位进行修饰，得到半合成衍生物　　（二）结构改造后耐胃酸的衍生物 共4个　　1.琥乙红霉素 胃酸中稳定　　且无苦味 2.克拉霉素对红霉素6位羟基甲基化　　耐酸3.罗红霉素是红霉素9位肟衍生物　　肺组织浓度高 4.阿奇霉素将N原子引入到大环，　　第一个环内含氮的15元环大环内酯　　具很好药代动力学性质 乙酰螺旋霉素　　16元大环内酯　　是螺旋霉素三种成分的乙酰化产物，对酸稳定，　　吸收后去乙酰化变为螺旋霉素发挥作用 （前药）　　麦迪霉素　　16元大环内酯　　含A1 、A2、 A3 、A4 四种成分1.阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易形成耐药　　2.侧链α-羟基丁酰胺含手性碳， 构型为L–（－）型，活性强　　L–（－）型活性＞DL（±）型＞D－（＋）型 一、盐酸四环素 ①羟基、烯醇羟基、羰基与多种金属螯合生成不溶性有色络合物　　钙离子，四环素牙，孕妇儿童不宜服　　②广谱抗生素、对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用，耐药和毒副作用　　6位羟基除去，得到稳定的半合成四环素 （多西环素、美他环素）盐酸多西环素 6位无羟基（有甲基），稳定提高、广谱盐酸美他环素6位无羟基（有甲烯）稳定第一节　喹诺酮类抗菌药 1.萘啶羧酸类：B：吡啶环。　　代表药：依诺沙星。 2.吡啶并嘧啶羧酸类：B：嘧啶环。　　代表药：吡哌酸。 3.喹啉羧酸类：词干：“沙星”、B＝苯环。　　第三阶段： 4.结构类型：喹啉羧酸 　　1）盐酸洛美沙星（新） 　　2）盐酸芦氟沙星（新） 3）加替沙星（新）2.盐酸环丙沙星 　　化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐-水合物　　　　　　　　其他同诺氟沙星。　　3.左氧氟沙星　　特点：活性好、水溶性好、毒副作用最小。 1.磺胺甲噁唑 　　复方新诺明：磺胺甲噁唑（5份）＋甲氧苄啶（1份）。　　2.甲氧苄啶 　　化学名：5-[（3,4,5- 三甲氧基苯基）甲基]-2,4-嘧啶二胺　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　作用机理：抑制二氢叶酸还原酶。/home/space.php?uid=1do=blogid=1805