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天然藥化综述
海洋药物研究进展
班级:药学1001
姓名:付饶
学号:2302100101
摘要:海洋中生活着约20 万种生物,海洋生物是人类赖以生存和发展的资源宝库。海洋生物体内一些结构奇特、新颖的化学物质具有药理特异性、高活性和多样性, 已成为天然药物的重要来源。现代生物学、分子生物学和分析技术的发展促进了海洋生物活性成分和天然药物的研究。有关这类药物的开发研究已成为当前开展研究的方向,也是21 世纪新药研究的热点。[1]本文综述了国内外海洋药物的研究进展, 简要介绍了海洋药物的研究情况, 并对我国海洋药物研究作了展望。
关键词:海洋药物 研究进展 展望
地球的表面3/ 4被海水覆盖,海洋生物物种占地球生物的80% 以上,地球上动物界的32 个门类中, 有22个门类生活在海洋中。海洋中还有大量的海生藻类和微生物。粗略估计, 较低等海洋生物物种约为15~ 20万种。海洋不仅是巨大的物质宝库,还是潜力巨大的天然药源。海洋药物是指以海洋生物及矿产资源为药源,运用现代方法和技术制得的有效药物, 包括海洋植物药、海洋动物药和海洋矿物药[2]。
1.1 海洋药物的研究领域及应用[3-17]
1.1 抗菌药物
与海洋生物共存的微生物是一座丰富的抗菌宝库,目前从海洋生物中已分离得到脂肪酸类、丙烯酸类、苯酚类、吲哚类等具有抗菌活性的化合物[4-5],国内已开发了系列头孢菌素等海洋抗菌药物。1955 年第一个抗病毒海洋药物阿糖腺苷Ara-A( arabinoside)被FDA 批准用于治疗人眼疱疹感染。Lee 等[6]利用海藻中的褐藻酸钠制备褐藻酸盐,通过试验发现这种盐类具有很好的抑菌效果。
1.2 抗病毒药物
已分离得到萜类、核苷类、生物碱类、多糖类、杂环类等具有抗病毒活性的化合物,国内市场上已有珍宁注射液、珍珠贝壳层酸性提取物等产品上市。
1.3 抗肿瘤药物
最有希望的抗癌药物将来自于海洋,海洋抗肿瘤活性物质一直是海洋药物研究的重点。现已发现海洋生物提取物中至少有10%具抗肿瘤活性,包括核苷酸类、酰胺类、聚醚类、大环内酯类等化合物,其中阿糖胞苷[7-9]等已形成药物。我国正在开发的抗肿瘤药物有6-硫酸软骨素、海洋宝胶囊、脱溴海兔毒素、海鞘素0、刺参多糖钾注射液等药物。目前,只有10个海洋抗肿瘤药物进入临床研究,更多的处于临床前研究。浙江省舟山市用乌贼加工时丢弃的墨囊制成“海墨止血片”[10],对消化道等各种出血有效,尤其对妇女功能性子宫出血效佳,产品远销东南亚国家,但没有进一步深入研究。现在发现乌贼墨具有抗肿瘤作用,国内对其作用机制作了大量研究,,已获重大进展,并不断有新的发现,主要集中在免疫方面。
1.4 抗心血管药物
已研究出多种可供预防和治疗心血管疾病的药物,如萜类、多糖类、多不饱和脂肪酸、肽类和核苷类等物质,均具有抑制血栓形成和扩张血管作用。有50多种海洋生物毒素不仅具有强心作用,而且还有很强的降压作用,现对河豚毒素的抗心律失常作用研究较多[11]。此外,螺旋藻类对高血脂和动脉粥样硬化有较好的预防和辅助治疗作用。
1.5 消化系统药物
从海洋生物中提取的海星皂苷,和总皂苷对胃溃疡的愈合作用优于甲氰咪胍。壳聚糖衍生物对胃溃疡的疗效确切、治愈率高,已进入临床试验。国内药厂配合中药制成的海洋胃药在临床上取得较好效果[12]。
1.6 消炎镇痛药物
从海洋天然产物中分离的最引人注目的活性成分是Manoalide,它是磷酸酯酶A2抑制剂,在二十多年前已被作为典型的抗炎剂在临床应用。
1.7 泌尿系统药物
褐藻多糖硫酸酯具有抗凝血、降血脂、防血栓、抗肿瘤及改善微循环、抑制白细胞等作用[13],临床上用于治疗心脏、肾血管病,特别对改善肾功能、提高肾脏对肌酐的清除率作用尤为明显。首先用于治疗慢性肾衰及尿毒症,有明显疗效,且无毒副作用,现已按国家二类新药获准进入临床研究。
1.8 海洋非食用资源的开发利用
海洋药物的开发方向主要侧重于非食用资源,其种类多、资源丰富,据调查有软体动物10余万种、腔肠动物1.1万余种、海绵动物1万余种、棘皮动物六千余种、尾索动物两千余种。海洋非食用资源的开发利用意义重大,不仅可以从中获得特效药物,其活性成分提取后剩余部分的蛋白质与多糖等,有的可作为食品及添加剂,有的可作为饲料进行再开发,从而提高资源的利用率,避免与食用资源相抗争。[14]
1.9 传统海洋中成药和中药材的开发利用
海洋生物资源的过度捕捞等原因,使天然资源不能满足日益增长的需要,必须有计划地开发海洋传统养殖业,扩大养殖品种,增加药源,制成海洋中成药系
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