最新糖尿病常见口服药物分类描述.ppt

肾功能不全者需注意减少药量 *  平顺县人民医院 心内科 姜立波 口服降糖药的降糖机制和合理使用 作用部位 Tahrani et al. Lancet 2011;378:182-97 高血糖 β细胞 ?细胞 胰高糖素分泌增加 肝糖输出增加 神经递质功能异常 糖的摄入减少 葡萄糖重 吸收增加 脂肪分解增加和 葡萄糖摄入减少 肠促胰素效应减弱 胰岛素 分泌 减少 现有口服降糖药的种类和作用特点 噻唑烷二酮 二甲双胍 胰岛素抵抗 (胰岛素应答受损) Adapted from DeFronzo RA. Br J Diabetes Vasc Dis. 2003;3(suppl 1):S24-S40 肠 ?-糖苷酶抑制剂 延缓碳水化合物的吸收 非胰岛素促泌剂 胰岛素促分泌剂 胰岛分泌功能缺陷 胰岛素分泌不足(β细胞功能缺陷) 磺脲类药物 格列奈类药物 对胰高糖素抑制的不足 (?细胞功能缺陷) DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂 高血糖治疗路径中口服降糖药的地位 一线药物治疗 二甲双胍 胰岛素促分泌剂 或 ?-糖苷酶抑制剂 二线药物治疗 胰岛素促分泌剂 或 ?-糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮类药物 或 DPP-4抑制剂 三线药物治疗 基础胰岛素 或 每日1-2次预混胰岛素 GLP-1 受体激动剂 胰岛素促分泌剂 或 ? -糖苷酶抑制剂 或噻唑烷二酮类 或 DPP-4抑制剂 四线药物治疗 基础胰岛素+餐时胰岛素 或 每日3次预混胰岛素类似物 基础胰岛素 或 每日1-2次预混胰岛素 或 或 主要治疗路径 备选治疗路径 如血糖控制不达标 HbA1C≥7.0%， 则进入下一步治疗 中国2型糖尿病防治指南2010年版 一线单药起始的口服降糖药 一线药物治疗 二甲双胍 胰岛素促分泌剂 或 ?-糖苷酶抑制剂 二线药物治疗 胰岛素促分泌剂 或 ?-糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮类药物 或 DPP-4抑制剂 三线药物治疗 基础胰岛素 或 每日1-2次预混胰岛素 GLP-1 受体激动剂 胰岛素促分泌剂 或 ?-糖苷酶抑制剂 或噻唑烷二酮类 或 DPP-4抑制剂 四线药物治疗 基础胰岛素+餐时胰岛素 或 每日3次预混胰岛素类似物 基础胰岛素 或 每日1-2次预混胰岛素 或 或 主要治疗路径 备选治疗路径 如血糖控制不达标 HbA1C≥7.0%， 则进入下一步治疗 中国2型糖尿病防治指南2010年版 二甲双胍 激活腺苷酸激酶， 肝脏葡萄糖生产 用药经验丰富；无体重增加；无低血糖；可能 心血管事件（UKPDS） 胃肠道副作用（腹泻、腹痛）；乳酸酸中毒（罕见）；维生素B12缺乏； 多禁忌：CKD、酸中毒、缺氧、脱水 用法用量 常用品种 剂量范围/日 服用次数/日 用药时间 二甲双胍及缓释片 500~2000mg 2~3次 （缓释片1~2次） 随餐服用 （缓释片每日1次时推荐随晚餐服用） 作用机制： 优 点： 缺 点： 1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版) 3.药物说明书 磺脲类 关闭胰岛β细胞细胞膜KATP通道， 胰岛素分泌 用药经验丰富； 微血管风险（UKPDS） 低血糖；体重增加；？减弱心肌缺血预处理；耐用性低 作用机制： 优 点： 缺 点： 用法用量 常用品种 剂量范围/日 服用次数/日 用药时间 格列本脲 2.5~15 mg 1~3次 餐前30分钟 格列吡嗪 2.5~30 mg 1~3次 餐前半小时 格列吡嗪控释片 5~20 mg 1次 早餐时 格列齐特 80~320 mg 1~3次 餐前 格列齐特缓释片 30~120 mg 1次 早餐时 格列喹酮 30~180 mg 1~3次 餐前半小时 格列美脲 1~8 mg 1次 早餐前或餐时服 1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364-79. 2.中国2型糖尿病防治指南(2010年版) 3.药物说明书 格列奈类 用法用量 常用品种 剂量范围/日 服用次数/日 用药时间 瑞格列奈 1~16 mg 3次 进餐服药，不进餐不服药， 不影响服药效果 那格列奈 120～360mg 3次 主餐前服药 关闭胰岛β细胞细胞膜KATP通道， 胰岛素分泌 餐后血糖偏离；次数灵活 低血糖，但发生频率和程度较磺脲类轻；体重增加； ？减弱心肌缺血预处理