第二混悬剂.pptVIP

2)化学凝聚法： 药物A 药物B 药物A溶液 药物B溶液 混合快速搅拌 溶在易溶溶剂中 溶在易溶溶剂中 药物微晶混悬液 分散于分散介质中 加入附加剂，分散均匀 混悬剂 五、混悬剂的质量评定 1.微粒大小的测定 关系到质量、稳定性、药效、生物利用度。 是评定混悬剂质量的重要指标。 方法： 显微镜法、库尔特计数法、光散射法等。 2.沉降容积比 1）定义：沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之 比。 评价混悬剂的稳定性及稳定剂的效果。 F = V / VO = H/ HO 2）测定方法：将 100ml混悬剂置于刻度量筒中， 摇匀。记下沉降前原始高度Ho，静置一定时间 后，记下沉降物的高度为H，其沉降体积比为： F= (H／Ho)× 100％ F值在0～1之间 F值越大，表示沉降物的高度越接近混悬剂的原 始高度，混悬剂就越稳定。 3）沉降曲线 将一组混悬剂置相同直径的量器中，定时测定沉降物的高度H，以H/H0 对测定时间作图，得沉降曲线. 曲线的斜率愈大，其沉降速度愈快；曲线的斜率接近于零，其沉降速度最小，混悬剂稳定。 用于筛选混悬剂的处方或评价混悬剂中稳定剂的效果。 《中国药典》检查法： 供试品50ml、振摇1 分钟、静置3小时，测 定F值。口服混悬剂 （包括干混悬剂）F值 应不低于0.9。 t H/H0 1 0 3.絮凝度测定 式中，F----絮凝混悬剂的沉降容积比； F∞----去絮凝混悬剂沉降容积比。 β表示由絮凝引起的沉降物容积增加的倍数 β值愈大，说明混悬剂絮凝效果好，混悬剂愈稳定。 ?值是评价混悬剂絮凝程度的重要参数，对于评价絮凝剂的效果、预测混悬剂的稳定性，有重要价值。 β = = = F F∞ V/V0 V∞/ V0 V V∞ 4.重新分散试验 优良的混悬剂经过贮存后再振摇，沉降物应能很快重新分散，这样才能保证服用时的均匀性和分剂量的准确性。 方法：将混悬剂置于100ml量筒内，以每分钟20转的速度转动，经过一定时间和旋转，量筒底部的沉降物应重新均匀分散，说明混悬剂再分散性良好。 考察混悬剂再分散性能。 （五）ζ电位测定 ζ电位的高低可表明混悬剂的存在状态。一般ζ电位在25mV以下，混悬剂呈絮凝状态；ζ电位为50～60mV时，混悬剂呈反絮凝状态。 电泳法测定混悬剂的ζ电位，ζ电位与微粒电泳速度的关系如下： 测出微粒的电泳速度，就能计算出ζ电位。常用的测定仪器有显微电泳仪或ζ电位测定仪。 （六）流变学测定 旋转粘度计测定混悬液的流动曲线，由流动曲线的形状，确定混悬液的流动类型，以评价混悬液的流变学性质。 测定结果为触变流动、塑性触变流动或假塑性触变流动，能有效的减缓混悬剂微粒的沉降速度。 人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。 * 第九节 混悬剂 1.概念： 混悬剂(suspensions)系指难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系。 粒度0.5-10?m 分散介质多为水，也可用植物油等。 非均相分散体系 热力学不稳定 一、概述 2.制成混悬剂的条件 1）难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时； 2）药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂 形式应用 3）两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出 固体药物 4）为了使药物产生缓释作用等，都可设计成 混悬剂时 为了安全起见，毒剧药或剂量小的药物不宜制成 混悬剂。 3.混悬剂的质量要求 药物本身的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含量应符合要求； 混悬剂中药物微粒大小根据用途不同而有不同要求； 微粒大小均匀，在贮存过程中不变化； 粒子的沉降速度慢，沉降物分散； 有一定的粘度； 外用易涂布。 大多数混悬剂为液体制剂，但1995版中国药典开始 收载有干混悬剂，是按混悬剂的要求将药物制成粉 末状或颗粒状制剂，使用时加水即迅速分散成混悬 剂。这有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问 题。  4.混悬剂的吸收 影响混悬剂中药物的吸收的因素： 1）粒子大小 2）晶型 3）附加剂 4）粘度 5）各组分间的相互作用 二、混悬剂的物理稳定性 （一）粒子沉降 Stocks定律： V = 2 r2(? 1- ? 2)g / 9? 为增加混悬剂的稳定性： 减小微粒半径 增大分散介质