抗胆碱药45课件.pptVIP

肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Antagonist Drugs 肾上腺素作用的翻转 酚妥拉明(pnentolamine,rigitine) 【药理作用】 1.竞争性α-R阻断药，与儿茶酚胺竞争 受体，较弱的α-R阻断作用。 2.效应器官：心血管 （1）血管：直接舒展张血管平滑肌 （2）拟胆碱作用、组胺样作用 酚妥拉明(pnentolamine,rigitine) 【临床作用】 1. 外周血管痉孪性疾病对抗NA的组织损 伤作用 2. 抗休克 3. 诊治嗜咯细胞瘤 4. 充血性心衰 5. 治疗前列腺肥大 酚苄明（phenoxybenzamine) 【药理作用】 长效α1、α2-R阻断药 【临床作用】 1. 外周血管痉孪性疾病对抗NA的组织 损伤作用 2. 抗休克 α1-R阻断药 哌唑嗪(prazosin) 【药理作用】 突触后膜α1-R阻断，扩血管效应（小动脉和静 脉血管平滑肌）【临床作用】 中度高血压及并发肾功能不良者 【不良反应】 首剂效应 β-R阻断药 【简介】 1964年，Black首次发现第一个用于临床的Propranolol .在以后的几十年里， β-R阻断药发展迅速，在临床广泛使用，挽救了无数病人的生命。 【体内过程】 【分类】 【药理作用】 1 β-R阻断作用 （1）心血管系统 （2）支气管平滑肌 （3）代谢 （4）影响甲状腺 （5）肾素 2 内在拟交感活性 3 膜稳定性 【临床应用】 心律失常 心绞痛 高血压 心肌梗塞 甲状腺功能亢进 青光眼 [不良反应] β1、β2-R阻断药 普萘洛尔（propranolol 心得安） 特点 1．阻断β1、β2-R，无ISA 2．个体差异大 3．临床应用广 β1、β2-R阻断药 噻吗洛尔 无内在拟交感活性，无膜稳定作用，有中等程度的首关消除，常用滴眼剂，降低眼内压，治疗青光眼。 α、β-R阻断药 拉贝洛尔(labetalol) 特点 1. 兼具β和α受体阻断作用。 2. 多用于中度和重度高血压病，也有用于绞痛的报告。 3. 主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受体舒张血管， 从而发挥较好的疗效。 4. 此外尚有增加肾血流量的作用。 * * 抗肾上腺素药（与受体只有亲和力，没有内在活性） 【分类】 α-R阻断药； β-R阻断药； α、β-R阻断药 概述 ??????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 图11-1 在给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用 ???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? β受体阻断药的化学结构 根据对β1受体的选择性和无ISA两种重要特性，β受体阻断药可分为下列五类： 1A类 无内在活性的β1、β2受体阻断药， 如普萘洛尔。 1B类 有内在活性的β1、β2受体阻断药， 如吲哚洛尔。 2A类 无内在活性的β1受体阻断药， 如阿替洛尔。 2B类 有内在活性的β1受体阻断药， 如醋丁洛尔。 3类 α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。 *