拟胆碱药7课件.pptVIP

* * 第二节 拟胆碱药 定义：是一类作用与Ach相似或与胆碱能神经兴奋效应相似的药物。 分类：按其作用方式不同可分为 （1）直接作用于胆碱受体药 M 胆碱受体激动药 :如毛果芸香碱 （2）胆碱酯酶抑制药 ：如新斯的明、毒扁豆碱 学习目标 解释毛果芸香碱对眼的作用、用途和用药注意 毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品） 【药理作用】 选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作用。对眼和腺体的作用最明显。 一、 M 胆碱受体激动药 环状肌（瞳孔括约肌）（胆碱能神经支配） 辐射肌（瞳孔开大肌）（去甲肾上腺素能神经支配） 1．对 眼的影响 （1）缩瞳 毛果芸香碱 毛果芸香碱 （2）降低眼内压： 缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→ 眼内压降低。 （3）调节痉挛： 兴奋M-R →睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调节于近视。 毛果芸香碱 2. 促进腺体分泌： 汗腺和唾液腺大量分泌。 3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。 毛果芸香碱 1、青光眼 闭角型青光眼（充血性青光眼） 开角型青光眼（单纯性青光眼） 【临床应用】 2、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。 3、 口腔干燥 4、对抗阿托品中毒的M样症状 毛果芸香碱 目标检测 单项选择题 1．治疗青光眼的首选药是( ) A．吡斯的明 B．加兰他敏 C．新斯的明 D．毛果芸香碱 E．毒扁豆碱 2．毛果芸香碱对眼的作用是( ) A． 瞳孔缩小 眼压升高 B．瞳孔缩小 眼压降低 C．瞳孔散大 眼压降低 D．瞳孔散大 眼压升高 E．以上都不是 3．毛果芸香碱不具有的药理作用是( ) A．降低眼压 B．收缩骨骼肌 C．收缩胃肠平滑肌 D．减慢心率 E 增加腺体分泌 D B B 学习目标 1．解释新斯的明的作用、用途及用药注意 2．比较其他易逆性胆碱酯酶抑制药的特点 3．描述有机磷酸酯类中毒的机理及表现 4．解释有机磷酸酯类中毒解毒药的作用特点、 用药注意 二、抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易可分为： ①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 ②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类 抗胆碱酯酶药 新斯的明（neostigmine） （一）易逆性胆碱酯酶抑制药 【体内过程】 脂溶性低，口服吸收少且不规则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角膜进入前房，对眼的作用较弱。 （–） Ach 胆碱 + 乙酸 AchE 新斯的明 使Ach↑↑ 抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。 【药理作用】 新斯的明（neostigmine） 机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用； （2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R； （3）促进运动神经末梢释放Ach。 1. 兴奋骨骼肌作用强大。 2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。 新斯的明（Neostigmine） 【 临床应用】 1. 治疗重症肌无力（自身免疫性疾病） 2. 治疗术后腹气胀和尿潴留 3. 治疗阵发性室上性心动过速 4 . 非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。 【不良反应】 较少，过量会加重肌无力症状，应注意。 M样症状可用阿托品对抗。 新斯的明（Neostigmine） 毒扁豆碱（依色林，Eserine） 作用特点： 1. 对眼的作用比毛果芸香碱强而持久，但刺 激性大，用于治疗青光眼。 2. 易透过血脑屏障，对CNS，小剂量兴奋 ， 大剂量抑制。用于中药麻醉的催醒剂。 3. 毒性大 二、难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类包括： (1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion，1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷（malathion，4049）、乐果（rogor）、敌