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《辅酶Q10的药理作用
辅酶Q10的药理作用
作者:李叶
专业:药物制剂01班
摘要:辅酶 Q10又名泛醌10,是一种脂溶性醌, 其结构类似于维生素K,因其母核异戊烯基的聚合度为10而得名,是一种醌环类化合物。化学名 2-(3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-癸甲基-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-四十癸烯基)-5,6—二甲氧基-3-甲基-p-苯醌 辅酶Q10分别有:酯溶性和水溶性两种。泛醌(Ubiquinone,缩写UQ)又称辅酶Q(Coenzyme Q),是一种存在于自然界的脂溶性醌类化合物,其结构与维生素K、维生素E与质体醌相似。在人类身体细胞内参与能量制造及活化,是预防动脉硬化形成最有效的抗氧化成份。 泛醌分子中含有一个由多个异戊二烯单位组成的、与对苯醌母核相连的侧链,该侧链的长度根据泛醌的来源而有不同,一般含有n=6–10个异戊二烯单位。对于哺乳动物,n=10,因此又称辅酶Q10。分子中的醌式结构使泛醌具有氧化型(泛醌)与还原型(泛酚)两种形式,在细胞内这两种形式可以相互转变,这是泛醌作为电子传递体的基础。泛醌的电子得失可以分两步进行,即一次转移一个电子,也可以经一步进行,同时转移两个电子。 泛醌存在于多数真核细胞中,尤其是线粒体。它是呼吸链组分之一;其在线粒体内膜上的含量远远高于呼吸链其他组分的含量,而且脂溶性使它在内膜上具有高度的流动性,特别适合作为一种流动的电子传递体。 泛醌中的苯醌部分在体内以酪氨酸为原料合成,而异戊二烯侧链则是由乙酰CoA原料经甲羟戊酸途径而合成。因此,通过阻断甲羟戊酸途径而发挥作用的降血压药β-阻滞剂和降胆固醇药他汀,在使用时也会影响到体内泛醌的合成。
辅酶Q10分子结构
辅酶Q10的生理作用
1) 抗氧化性,心血管系统的应用? 辅酶Q10的抗氧化性使其在动脉粥样硬化的形成和发展过程中具有一定的抑制作用。而且其抗氧化性使膜稳定、代谢性强心及逆转左室肥厚等良好作用,在心血管病中应用日益广泛,2 抗肿瘤作用及免疫调节作用 ??? 近年来的研究表明,辅酶Q10有抗肿瘤作用,临床对于晚期转移性癌症有一定疗效,在预防冠心病,缓解牙周炎,治疗十二指肠溃疡及胃溃疡,增强人体免疫力功能以及缓解心绞痛方面有显著效果。3 抗皮肤皱纹和延缓皮肤衰老??? 皱纹的增加、皮肤的老化与Q10含量有关,含量越低,皮肤越易老化,面部的皱纹也越多。Q10可以通过口服来摄取,当细胞中含足够Q10即能量代谢会有所增强,清除自由基,缓解皱纹加重。4 其它用途辅助药物??他汀类的辅助药??? 他汀类药物在抑制胆固醇合成的同时也会抑制体内辅酶Q10的生成,老年病人身上更容易发生病人体内辅酶Q10不足,在使用他汀药物的时一定要同时补充辅酶Q10能够够迅速缓解他汀类引起的肌痛和疲劳抵消与他汀类药物有关的肌痛和肝脏损伤。 Q10变成醇式后通过直接与过氧化物自由基反应,并且可以再生vE,独力并协同vE发挥抗氧化剂的作用。体外实验还发现抗氧化剂辅酶 Q10可以保护哺乳动物细胞免于线粒体氧化应激引发的凋亡,而肿瘤坏死因数- (TNF- )或癌基因抑活药均没有这种作用,临床研究表明口服辅酶 Q10对于治疗帕金森综合症、亨廷顿舞蹈病及阿尔茨海默症等与线粒体功能障碍及衰老有关的神经退行性疾病有显著疗效。
随年龄增长的免疫功能下降是自由基和自由基反应的结果,辅酶 Q10作为一种强抗氧化剂单独使用或与维生素B6(吡哆醇)结合使用可抑制自由基对免疫细胞上受体与细胞分化和活性相关的微管系统的修饰作用,增强免疫系统,延缓衰老。
皮肤
局部实验表明随着年龄的增加皮肤角元蛋白抵御紫外线等氧化刺激物损伤的能力下降,而长期使用辅酶 Q10能够有效防止皮肤光衰老,减少眼部周围的皱纹,因为辅酶 Q10渗透进入皮肤生长层可以减弱光子的氧化反应,在生育醇的协助下可以启动特异性的磷酸化酪氨酸激酶,防止DNA的氧化损伤,抑制紫外光照射下人皮肤成纤维母细胞胶原蛋白酶的表达,保护皮肤免于损伤。广泛的研究认为辅酶 Q10抑制脂质过氧化反应,减少自由基的生成,保护SOD活性中心及其结构免受自由基氧化损伤,提高体内SOD等酶活性,抑制氧化应激反应诱导的细胞凋亡,具有显著的抗氧化、延缓衰老的作用。
抗疲劳
70年代中期,Mitchell化学渗透假说理论,揭示了生物体内能量的转换以及辅酶 Q10在线粒体能量转换体系中重要作用。
辅酶 Q10至少是3种线粒体酶(多酶复合体I、II和Ⅲ)的辅酶,它的化学结构为6位碳上连有一个十单位异戊二烯侧链的2,3 二甲氧基 5 甲基 1,4苯醌衍生物。
其醌环在氧化呼吸链中起传递电子和质子的作用,这种作用不仅是所有生命形式必不可少的,而且还是形成ATP的关键。而ATP是机体能量的主要储存形式,也是
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