广东药学院药学专业03级药物化学期末考题[精选].docVIP

广东药学院药学专业03级药物化学期末考题 单项选择题（每题1分，共15分） 1．下列药物中，其作用靶点为酶的是（ ） A．硝苯地平 B．雷尼替丁 C．氯沙坦 D．阿司匹林 E．盐酸美西律 2．下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3．有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4．马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ ） A． B． C． D． E． 5．化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是 A．盐酸普鲁卡因 B．盐酸丁卡因 C．盐酸利多卡因 D．盐酸可卡因 E．盐酸布他卡因 6．能够选择性阻断β1受体的药物是（ ） A．普萘洛尔 B．拉贝洛尔 C．美托洛尔 D．维拉帕米 E．奎尼丁 7．卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ ） A．巯基 B．酯基 C．（2R）甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 8．有关西咪替丁的叙述，错误的是（ ） A．第一个上市的H2受体拮抗剂 B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关 C．是P450酶的抑制剂 D．主要代谢产物为硫氧化物 E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解 9．临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( ) A．S(+) B．S(-) C．R(+) D．R(-) E．外消旋体 10．属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ ） A．环磷酰胺 B．塞替派 C．卡莫司汀 D．白消安 E．顺铂 11．有关阿莫西林的叙述，正确的是( ) A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12．喹诺酮类药物的抗菌机制是（ ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13．在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（ ） A．抗炎强度增强，水钠潴留下降 B．作用时间延长，抗炎强度下降 C．水钠潴留增加，抗炎强度增强 D．抗炎强度不变，作用时间延长 E．抗炎强度下降，水钠潴留下降 14．一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ ） A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性 E．该药物为注射剂，避免了首过效应。 15．下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ ） A．奥沙西泮 B．保泰松 C．5-氟尿嘧啶 D．肾上腺素 E．阿苯达唑 二．写出下列药物的化学名及临床用途（每题5分，共15分） 1． 2． 3． 三．写出下列药物结构式,并根据结构分析其化学性质（每题10分，共30分） 1．盐酸普鲁卡因 2．地西泮 3．维生素C 四．完成下列药物的合成路线（第一题10分,共20分） 1．盐酸环丙沙星 2．奥美拉唑 五．问答题（每题10分，共20分） 1．简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？ 2．解释前药定义，并举例说明前药原理的意义 参 考 答 案 单项选择题 1D 2E 3B 4A 5C 6C 7A 8E 9A 10C 11D 12A 13C 14B 15A