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【2017年整理】神经科药品说明书
吲达帕胺
1.适应症:(1)高血压,单用或与其他降压药合用。(2)治疗充血性心力衰竭时的水钠潴留浮肿。
2.药效学:(1)降压作用可能为周围血管阻力降低所致,其降压作用出现的剂量大大小于利尿作用出现的剂量。(2)利尿作用是通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水和电解质。
3.药动学:口服吸收快而完全,生物利用度93%,不受食物影响。口服1-2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用,多次给药约8-12周达高峰作用,作用可维持8周。肝内代谢,约70%经肾排泄。
4.不良反应:比较轻而短暂。(1)较少见的有:腹泻、头痛、食欲减低、失眠、反胃、直立性低血压。(2)少见的有:皮疹、瘙痒等过敏反应。低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。
5.注意事项:下列情况慎用本品:(1)无尿或严重肾功能不全,此时利尿效果差,并可诱发氮质血症。(2)糖尿病,此时可使糖耐量更差。(3)痛风或高尿酸血症,此时血尿酸可进一步增高。(4)肝功能不全,利尿后可促发肝昏迷(5)交感神经切除术后,此时降压作用会加强。
6.用法用量:(1)成人用量:①治疗水肿 口服,普通片2.5mg,或缓释片1.5mg,一天一次,可在1周后增至普通片5mg,一天1次。②治疗高血压,口服普通片1.25mg,或缓释片1.5mg,一天一次。以后可渐增至2.5mg,或再增至5mg,一天一次。
替米沙坦
适应症:原发性高血压。
药效学:(1)本品为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,降低醛固酮水平,从而产生降压作用。本 品可使收缩压合舒张压均降低而不影响心率。与血管紧张素转换酶抑制药相比,其干咳的发生率明显低。
3药动学:本品口服吸收迅速,生物利用度42%,可随剂量增加而增加,肝功能不全时, 其生物利用度可达100%。口服3小时起降压作用。单次给药作用可持续24小时以上,连续用药4周后停药,降压作用仍可持续1周左右。97%以原形经胆道粪便排出,临床未见蓄积作用。
4不良反应:可引起腹泻,极少数发生血管性水肿、瘙痒、皮疹、荨麻疹等。
5禁忌证: (1)对本药或对其他血管紧张素受体拮抗药过敏者。(2)胆道阻塞性疾病患者。(3)严重肝功能不全者。(4)严重肾功能不全者。(5)孕妇及哺乳妇女。
6.注意事项:(1)慎用:①双侧或单侧肾动脉狭窄者。②血容量不足者。③严重充血性心力衰竭者。(2)治疗期间如果出现低血压,应采取相应的支持治疗。(3)突然停药,血压可在数日后逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。(4)应用本品4-8周后才发挥最大药效,在加大剂量时应注意此点。
7.用法用量:(1)成人常用量:口服给药一次40-80mg,一日1次。可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用。(2)轻、中度肾功能不全患者一日用量不应超过40mg。(3)肝功能不全者应在严密检测下应用本品。
二甲双胍片
1. 适应症:
用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对于肥胖2型糖尿病人,单纯饮食控制效果不佳者,本品为首选。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量(开始时减少20%-30%)。亦可用于10岁以上不伴酮症或酮症酸中毒的Ⅰ型糖尿病,与胰岛素注射联合治疗,可减少胰岛素剂量。
2. 药理
(1)药效学:
本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc(糖化血红蛋白)可下降1%~2%,降糖机制: 1. 增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用. 2. 增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。 3. 抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。 4. 抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。 5. 抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
(2)药动学:
二甲双胍主要由小肠吸收,生物利用度为50%~60%。口服0.5g后2小时,其血浆浓度达峰值,近2 μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血浆浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,清除迅速,12小时内 90%被清除。因其主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
3.不良反应:
1. 常见的有:恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。 2. 有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。 3.
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