第18章气雾剂与喷雾剂幻灯片.pptVIP

气雾剂与喷雾剂 导学 掌握气雾剂和喷雾剂的含义、特点、分类；气雾剂的制备方法和质量检查 熟悉气雾剂的组成；药物经肺吸收的机理 了解喷雾剂的制备方法和质量检查 第一节 气雾剂 第二节 喷雾剂 第一节 气雾剂 一、概述 二、组成 三、处方设计 四、制备 五、质量检查 一、概述 （一）含义 含义：气雾剂（Aerosol）系指饮片提取物或饮片细粉与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门装置的耐压密封容器中，使用时，借抛射剂的压力将内容物定量或非定量地喷出呈雾剂、泡沫状或其他形态的制剂。 气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部或全身作用。 发展 20世纪40年代开始应用 国内， 20世纪60年代 （二）特点 雾粒微小，直达部位，分布均匀，速效、定位 吸入给药可避免胃肠道的破坏或对胃肠道的副作用，避免肝脏首过效应 外用则可避免对创面的刺激减少局部涂药的疼痛与感染，如烧伤与敏感皮肤病患者 剂量小，使用方便，并可用定量阀门控制剂量 药物置于密封容器，可保持清洁，提高稳定性 使用方便，无需饮水，有助于提高病人顺应性 有定量阀，剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态可获得不同的治疗效果 成本高 有一定的内压，易爆炸，危险 可因抛射剂的渗漏而失效 致冷，皮肤不适与刺激 供吸入用，因肺部吸收干扰因素较多，吸收不完全 （三）分类 按分散系统分类分为： 溶液型、混悬型和乳剂型 按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数）分为： （1）两相气雾剂（气相和液相）； （2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相） 按医疗用途分类分为： （1）呼吸道吸入用气雾剂； （2）皮肤和粘膜用气雾剂； （3）空间消毒用气雾剂 （四）吸收 1.吸收途径 2.影响吸收的因素 药物的性质 与药物的脂溶性成正比，与分子量成反比 微粒的大小 呼吸的气流 与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比 二、组成 （一）药物与附加剂 1.药物 ①急症用药 呼吸系统及心血管系统 ②外科和皮肤黏膜疾病用药（出血和烧伤） ③腔道疾病用药 2.附加剂 溶剂、抗氧剂、稳定剂、表面活性剂 （二）抛射剂 1.抛射剂的主要作用 气雾剂动力 药物溶剂或稀释剂 所以：低沸点，常温下蒸气压大于大气压 2.常用抛射剂 (1)氟氯化碳类（CFCs） 俗称氟里昂，为药用气雾剂最常用的抛射剂 常温下蒸气压略高于大气压，故对容器的耐压性要求不高，而气化产生的动力又足以达到要求，化学性质稳定，毒性较小，基本无臭无味。 常用F11、F12和F112三种。以F12为基本抛射剂，加一定比例的F11和F112，以达到不同产品的基本要求。 在大气层受紫外线照射可分解出高活性的元素氯，并与臭氧反应而破坏臭氧层。 由140个国家签定的蒙特利尔条约要求在2005年全面禁止使用氟氯烷烃抛射剂。 非定量气雾剂一般不用氟里昂做抛射剂。 2．液化气体类 丙烷、正丁烷、异丁烷、二甲醚、HFC-134a、 HFC-152a 、 HFC-227ea等 HFC-134a：是定量吸入用的主要替代品，温室效应潜能高，我国生产能力低 HFC-152a：温室效应潜能低，不产生光化学反应，可燃、价高 HFC-227ea：安全，但温室效应潜能高，价高 3.压缩性／溶解性气体类 压缩性气体 在容器内所处温度和压力下不能以液态存在的气体（氮气、压缩空气） 溶解性气体 其中能显著溶于液料的（二氧化碳和氧化亚氮） 来源广泛，价格低廉，不污染环境，不燃烧，性质稳定，毒性低 雾的性质不稳定 压力钢囊、压力控制装置等技术和装置的开发成功，为其广泛应用开辟了良好的前景 已用于消毒、局部止痛、肛肠、阴道、鼻腔等各类医用气雾剂 （三）耐压容器 玻璃瓶 铝制容器 马口铁容器 四、阀门系统 一般阀门 2.定量阀门 三、处方设计 （一）溶液型气雾剂 1.溶剂与附加剂 溶剂：甘油、乙醇、水 附加剂：潜溶剂、表面活性剂、抗氧剂、香料 2.抛射剂 用量 20％～70％（g/g）,用量大，雾粒细小， 全身治疗作用：1-3μm，皮肤等局部应用：50-200μm 粗粒子在表面可以形成薄膜 混合抛射剂 根据Raoult定律和Dalton气体分压定律： Pa=NaPao=naPao/(na+nb), Pb=NbPao=nbPbo/(na+nb), P=Pa+Pb P为混合抛射剂的总蒸气压，Pa和Pb分别为抛射剂A和B的分压，Pao和Pbo分别为纯抛射剂A和B的饱和蒸气压，N和n分别表示摩尔分数和摩尔数。 （二）混悬性气雾剂 1.药物粒径： 5μm-10μm 2.药物的溶解度：在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物