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1916年 年轻的医学生J McLean 发现了一种抗凝物质 抗凝药物从此进入肝素时代 然而… 普通肝素(UFH) 需要时时监测 容易引起HIT (肝素诱导的血小板减少症) …… 1978年 CHOAY 取得第一个LMWH专利 低分子肝素(LMWH)时代到来 低分子肝素(LMWH) 无需时时监测aPTT 更好的疗效与安全性 更低的HIT发生率 进一步提高收益风险比 还有可能么？ Xa IIa 血小板 蛋白 UFH LMWH 安卓? (磺达肝癸钠) X X X 瞄准靶心 选择性抑制Xa因子 AT 外源性途径 内源性途径 纤维 蛋白原 纤维蛋白 凝块 Xa II IIa 安卓? (磺达肝癸钠) 外源性途径 内源性途径 纤维 蛋白原 纤维蛋白 凝块 II IIa X Xa AT 更优的疗效和安全性 没有显著HIT风险 第一个Xa因子抑制剂 开创抗凝药物新一代 1982年，戊糖被首次化学合成 1988年，获得化合物专利 2001年，安卓?被批准用于骨科大手术后的VTE预防 2004年，安卓?被批准用于VTE的治疗 2007年，安卓?被批准用于ACS 2008年 在中国上市 选择性抑制Xa因子，抗凝作用更容易掌控 与依诺肝素相比，安卓显著降低死亡率与大出血的发生 与血小板无相互作用，临床上无显著HIT风险 一日一次，无需根据体重调整剂量 详细处方资料备索 处方前请参阅详细处方资料 * 安卓的分子结构是单纯的戊糖结构，戊糖与ATIII相结合，然后再结合Xa因子，从而抑制了血栓的形成。戊糖特异性的与ATIII结合，不与其他蛋白相作用。 LMWH是以两种结构形式存在。第一种是主导结构，它是含戊糖单位且小于18糖的多糖链，它的作用与安卓相似。其结构中的戊糖单位与ATIII结合，然后再结合Xa因子。而多糖链结构中的其他部分不起任何作用；另一种也是含戊糖单位的多糖结构，但大于18糖的。其中的戊糖单位与ATIII结合再结合Xa因子，而ATIII同时还会与IIa相结合，IIa又与多糖链发生作用。因此LMWH中的这种结构分子同时作用于Xa与IIa，起到抗凝作用，同时它还会与血小板与其他蛋白相结合，增加了风险。 UFH除了LMWH这两种结构以外还有第三种多糖链，此糖链不含戊糖。这种结构几乎无抗凝作用，但会与血小板，蛋白等结合，会增加出血风险。 * * * 安卓的分子结构是单纯的戊糖结构，戊糖与ATIII相结合，然后再结合Xa因子，从而抑制了血栓的形成。戊糖特异性的与ATIII结合，不与其他蛋白相作用。 LMWH是以两种结构形式存在。第一种是主导结构，它是含戊糖单位且小于18糖的多糖链，它的作用与安卓相似。其结构中的戊糖单位与ATIII结合，然后再结合Xa因子。而多糖链结构中的其他部分不起任何作用；另一种也是含戊糖单位的多糖结构，但大于18糖的。其中的戊糖单位与ATIII结合再结合Xa因子，而ATIII同时还会与IIa相结合，IIa又与多糖链发生作用。因此LMWH中的这种结构分子同时作用于Xa与IIa，起到抗凝作用，同时它还会与血小板与其他蛋白相结合，增加了风险。 UFH除了LMWH这两种结构以外还有第三种多糖链，此糖链不含戊糖。这种结构几乎无抗凝作用，但会与血小板，蛋白等结合，会增加出血风险。 * *