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常见化疗药物及其使用 西安交通大学医学院第一附属医院肿瘤内科 赵晓艾 化疗药物的类别 按药物的化学结构和来源 按作用机制 按药物的化学结构和来源 烷化剂：化学结构中含有活泼的烷化基团，与生物大分子的不饱和基团发生烷化反应，杀死肿瘤细胞。代表药物：CTX，IFO，亚硝脲类； 抗代谢药：化学结构与代谢物类似，竞争性抑制细胞增殖。代表药物：氟尿嘧啶，阿糖胞苷，甲氨蝶呤，吉西他滨； 抗肿瘤抗生素：代表药物：蒽环类，博来霉素，丝裂霉素； 按药物的化学结构和来源 植物碱类：抑制有丝分裂。代表药物：VCR，NVB，PTX，DOC,VP-16,VM-26, CPT-11,TPT; 激素类：影响体内激素水平，抑制肿瘤增殖。代表药物：甲羟孕酮，他莫昔芬，AI； 杂类：代表药物：DDP，CBP，L-OHP 按作用机制 干扰核酸生物合成 直接影响DNA结构与功能 干扰蛋白质合成与功能 影响激素平衡 直接影响DNA结构与功能 结构中的活性基团与DNA分子形成交叉联结，直接破坏其结构和功能。 代表药物：CTX，DDP，MMC 干扰核酸生物合成 即抗代谢药：化学结构与核酸代谢的必需物质相似，特异性干扰核酸的代谢，阻止细胞分裂和增殖。 代表药物：MTX，5-Fu，Ara-C 干扰转录过程和阻止RNA合成 嵌入到DNA双链碱基之间，与DNA结合成复合体，阻止RNA的转录 代表药物：ADM 干扰蛋白质合成与功能 抑制细胞中重要蛋白质（如微管蛋白，拓扑酶等）的结构和功能，阻止细胞分裂和增殖 代表药：VCR，NVB，VP-16，Taxs，CPT-11，TPT 影响激素平衡 应用某些激素或其拮抗剂抑制激素依赖性肿瘤的生长 代表药：PDN，TAM 周期特异性药物 主要作用于特异的细胞周期，杀灭该时相的肿瘤细胞 作用弱而慢，时间依赖性 如：植物药，抗代谢药 周期非特异性药物 作用于细胞周期中的任何时相，对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。 作用强而快，浓度依赖性 如：烷化剂，抗生素，铂类 联合化疗的应用基础 同步化：先用周期特异性药物将肿瘤细胞 阻滞于某时相，再用作用于相应 时相的药物大量杀灭。 联合化疗的应用基础 生长快的肿瘤：处于增殖期的细胞较多 先用周期特异性药物大量杀灭处于增殖周期的细胞，随后用周期非特异性药物杀灭残存的肿瘤细胞 如：绒癌，白血病 联合化疗的应用基础 生长慢的肿瘤：处于增殖期的细胞较少，G0 期细 胞较多。 先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及 部分G0期细胞，驱动G0期细胞进入增殖周 期，再用周期特异性药物杀灭 如：多种实体瘤 顺铂与5-Fu（一） 顺铂：1. 与DNA分子形成交叉联结，直接破 坏其结构和功能 2. 分布半衰期25~49min 消除半衰期58~73h 顺铂与5-Fu（二） 5-Fu：1.胸苷酸合成酶抑制剂，干扰核酸合成 2.在肝脏代谢，半衰期0.5h 顺铂与5-Fu（三） 联用顺序：先顺铂静滴（周期非特异性） 再5-Fu维持（周期特异性） 临床应用：PF方案 MMC与5-Fu（一） MMC：1. 直接破坏DNA结构和功能，类似烷 化剂 2. 血浆半衰期17min 3. 经肝脏代谢 MMC与5-Fu（二） 联用顺序：先用MMC（周期非特异性） 再用5-Fu （周期特异性） 临床应用：FAM方案 CTX与MTX（一） CTX：1. 烷化剂，直接破坏DNA结构和功能 2. 血浆半衰期4~6.5h 3. 经肾脏排泄 CTX与MTX（二） MTX：1. 叶酸类似物，竞争性抑制二氢叶酸 还原酶 2. 血浆消失曲线呈三相，半衰期分别 为0.75，3.5及2.7小时 3. 以原形随尿排泄 CTX与MTX（三） 联用顺序：先用CTX（周期非特异性） 9天后用MTX （周期特异性） MTX与5-Fu（一） FH2 FH4+dUMP MTX与5-Fu（二） 联用顺序：序贯抑制 先用MTX，