【2017年整理】溴夫定说明书定稿.docVIP

PAGE 1 PAGE 2 核准日期： 年 月 日 修改日期： 年 月 日 溴夫定片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 请不要将 请不要将溴夫定与5-氟尿嘧啶（或类似的抗癌药物卡培他滨、氟尿苷、替加氟）同时服用。而且服用溴夫定结束与服用5-氟尿嘧啶或类似的抗癌药物开始之间的时间间隔不得少于4周。另外对于近期应用溴夫定的患者，在应用含5-氟嘧啶的药物前应监测二氢嘧啶脱氢酶(DPD)的活性。 ［药品名称］ 通用名称：溴夫定片 商品名称：左代? ( Zostex?) 英文名称：Brivudin Tablets 汉语拼音：xiu fu ding pian [成份] 本品主要成份为：溴夫定 化学名称：（E）-5-（2-溴乙烯基）-2’ 化学结构式： 分子式：C11H13N2O5Br 分子量：333.14 ［性状］白色或类白色片 ［适应症］ 免疫功能正常的成年急性带状疱疹患者的早期治疗。 ［规格］ 125mg ［用法用量］ 成人每日一次，每次125mg，连续7天。 患者应尽早应用本品，于出现皮肤表现（通常为皮疹）72小时内或水疱出现48小时内。尽量在每日相同时间服药。 7天疗程中，如果症状没有缓解或情况恶化，请咨询治疗医生。 建议短期应用溴夫定片，7天后不要继续服用本品。 对于肝功能及肾功能不全的患者，不用调整剂量（见［药代动力学］）。 ［不良反应］ 3900例以上患者的临床研究中，最常见的不良反应为恶心（2.1%）。溴夫定不良反应以及发生率与同类药物相似。溴夫定的不良反应为轻微至中度，并且可逆。 下表为应用溴夫定可能发生的不良反应列表： 系统组织 常见（1-10%） 罕见（0.1-1%） 血液淋巴系统 粒细胞减少，嗜酸性粒细胞减少、贫血、淋巴细胞和单核细胞增加 代谢营养 食欲减退 精神 失眠 神经系统 头痛、昏迷、嗜睡、头晕 胃肠道 恶心 胃部过敏、呕吐、腹痛、腹泻、胃胀、便秘 肝脏 脂肪肝 皮肤及皮下组织 皮肤瘙痒、炎症性红色皮疹、出汗 一般情况 虚弱、疲乏 调查 肝功能升高(γ-GT、SGPT、SGOT) LDH、BUN、碱性磷酸酶升高 ［禁忌］ 对溴夫定或本品其他成份过敏者禁用。 溴夫定不得与5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物如卡培他滨、氟尿苷、替加氟或氟胞嘧啶（Anoti?）联合应用。 免疫抑制患者 免疫缺陷患者（如因肿瘤化疗或免疫抑制剂治疗，或因严重广泛真菌感染用氟胞嘧啶（Anoti?）治疗而引起的免疫功能低下的患者），建议不要服用溴夫定。 ［注意事项］ 特别警告用5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物化疗的患者： 溴夫定一定不能与含5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物合并用于化疗。如果在4周后将接受前述任何一种化疗药物的治疗，必须停止服用溴夫定，并尽快告诉医生。 以上警示也对于因严重广泛真菌感染用氟胞嘧啶（Anoti?）治疗时。 如果偶然服用溴夫定与这类抗癌药或氟胞嘧啶（Anoti?），而没有足够的间隔时间，请告之医生。 建议患者在皮损完全发展前使用。 肝病活动期，如肝炎的患者慎用本品。 ［孕妇及哺乳期妇女］ 溴夫定禁止用于妊娠和哺乳期妇女。 动物研究显示没有胚胎毒性以及致畸性。仅在大剂量应用时会出现胎儿毒性。溴夫定在孕妇中的安全性没有进行研究。 动物试验显示溴夫定及其代谢物溴乙烯尿嘧啶（BVU）可以进入乳汁。 ［儿童用药］ 因溴夫定在儿童中的安全性和疗效还未完全得到证实，因此不用于儿童。 避免儿童误取！ ［老年用药］ 有研究显示老年患者（年龄大于65岁）不必调整剂量。 ［药物相互作用］ 溴夫定与5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物同用可增加5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物的毒性并导致致命的副作用。 尽管主要代谢产物为溴乙烯尿嘧啶（BVU），溴夫定不可逆的抑制二氢嘧啶脱氢酶（DPD）。DPD介导核苷酸（如胸腺嘧啶核酸）和嘧啶衍生物，如5-氟尿嘧啶(5-FU)的代谢。酶的抑制作用导致5-氟尿嘧啶（5-FU）蓄积，引起毒性增加。 对正常人研究显示，应用溴夫定（每次125mg，每日一次，连续7天）最后一次剂量后18天DPD功能可恢复。 如果患者在应用溴夫定期间误服了5-FU及相关药物，应立即就医，采取有效方法减少5-FU的毒性反应。采取措施预防系统感染和脱水反应。5-FU的中毒反应为恶心、呕吐、腹泻；严重反应为口炎、中性粒细胞减少以及骨髓抑制。 资料显示，溴夫定不会诱导或抑制肝细胞色素P450酶系统。 饮食对溴夫定的吸收没有显著影响。 [药物过量] 尚不明确。 至今为止，没有溴夫定应用过量的报道。如故意或偶然发生药物过量应立即就医。 ［药理毒理］ 左代的活性成份溴夫定是一种与核苷极为相似的物质，可以抑制水痘-带状疱疹病毒（VZV）的复制。VZV相关病毒株对溴夫定