【2017年整理】神经系统疾病用药-临床药理学.docVIP

神经系统疾病用药 第一节 镇痛药 疼痛：伤害刺激作用机体的痛感觉 1锐痛 定位准确，情绪变化明显 2钝痛 定位差 灼烧感不易耐受 疼痛是五大生命指征之一： 血压、脉搏、体温、呼吸、疼痛 根据主诉的疼痛分级法： 0级：无痛 1级（轻度）：虽有疼痛但可以忍受，能正常生活，睡眠不受干扰 2级（中度）：疼痛明显，不能忍受，入眠浅，易疼醒，要求服用止痛剂 3级（重度）：疼痛剧烈，不能忍受，需要服用止痛剂，睡眠受到严重干扰，可伴有植物神经紊乱或被动体位 镇痛 --》药物、手术方法阻断痛觉冲动的产生、传递或感知 --》激发体内痛觉调节系统的活动.抑制疼痛感觉,抑制疼痛引起的情绪反应 镇痛药：减轻或缓解疼痛症状的药物 (analgesics) 麻醉性镇痛药(中枢性) 吗啡 --》 锐痛 非麻醉性镇痛药 (外周性) 阿司匹林 --》钝痛（非甾体类抗炎药） 麻醉性镇痛药 【药物组成】：阿片生物碱、衍生物或人工合成品 【镇痛作用】：减轻疼痛感、改善情绪反应 【特点】：反复应用可引起药物依赖或成瘾。 【代表药】： 吗啡 作用于μ1 、μ2 受体 μ1：镇痛、欣快、依赖性； μ2：呼吸抑 制、降低胃肠运动 1中枢神经 2心血管系统 使外周血管扩张 组胺释放 血压下降 抑制呼吸 继发性CO2潴留 脑血管扩张 脑血流量↑颅内压↑ 3消化系统 【适应症】 镇 痛 癌症剧痛＆ 内脏绞痛应与解痉药合用 心源性哮喘 小剂量：利用其呼吸抑制、镇静、扩张外周血管的作用，减轻心脏负荷 【不良反应】： 耐受性、成瘾性 需增加剂量才能达到相同药效, 同时产生依赖性 （耐受性：长期使用药物后，对该药物或同类药物作用的反应性降低的状态） （身体依赖性：为了维持个体正常机能活动需要药物存在的状态。突然停药可引起身体的病态，即戒断综合症。） 【急性中毒】 症状 呼吸深度抑制、昏迷、瞳孔缩小如针尖样 （三联症） 解救 人工呼吸、给氧、KMnO4洗胃纳洛酮解救（拮抗阿片受体无选择性） 【我国目前吗啡的剂型】： 即释吗啡 盐酸吗啡针、盐酸吗啡片、硫酸吗啡针、硫酸吗啡片 控缓释吗啡：美菲康 10mg 30mg 、美施康定 10mg 30mg 首日：盐酸吗啡 10 mg q/4h;如不缓解 5mg q4h 作为解救。 次日：首次固定量+解救量 分六次服。 单次解救量=首次固定量+解救量的10% 控/缓释吗啡片慢速吗啡—长效吗啡 【WHO推荐用慢速吗啡】为治疗慢性、中、重度癌痛的首选药物 使90%以上的中、重度癌痛获满意疗效。 副作用小，不中断睡眠，血药浓度稳定，止痛时间8-12小时 【吗啡剂量的调整原则】 剂量从小到大；在密切观察病情下每24小时调整一次；采用即释吗啡补救办法进行调整； 提高单次剂量为原则不增加给药次数；突发疼痛必须用即释吗啡 【临床使用吗啡的几个原则】 1.用于连续性疼痛 2.低剂量开始 首选剂量 5-10mg （微弱病人降低开始剂量） 3.首选口服给药 如有肠梗阻、呕吐、意识不清时，采用肌注或皮下给药 有规律的增加剂量 绝大多数病人在5-60mg范围内选择 （5mg-10mg-15mg-20mg-30mg-60mg） 直到疼痛得到控制。 5.同时给缓泻剂，预防便秘（国外用番泻叶已成常规） 哌替啶(度冷丁) 和吗啡的作用区别在于：胆道、泌尿道平滑肌作用较弱；无止咳作用； 无尿潴留作用，不致便秘 癌痛治疗不宜长期使用度冷丁 ◆ WHO癌痛治疗不推荐使用该药物 ◆ 镇痛作用仅为吗啡的1/10 ◆ 注射不符合三阶梯给药原则 ◆ 长期使用易致蓄积性中毒，引起严重不良反应(去甲哌替啶蓄积) 可待因 （甲基吗啡）吗啡前体药物 药物相互作用：与解热镇痛药合用有协同作用 美沙酮（methadone、phenadone） 身体依赖性产生较慢、较弱，可作为阿片类药物成瘾后的戒毒药 选药原则三阶梯原则 1按照临床需要选用 2轻症慢性疼痛：非甾体类药 中等程度：可待因等弱的阿