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嘧啶[精选]
嘧啶胺类杀菌剂的研究进展
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2010年 4月
嘧啶胺类杀菌剂的研究进展
摘要:嘧啶胺类杀菌剂是嘧啶胺类化合物的一种。嘧啶胺类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物在生物体内有很重要的生理作用并被广泛应用于医药及农药合成中: pyrimidine amine fungicides is a pyrimidine amines. Pyrimidine amines are a class with good biological activity of nitrogen heterocyclic compounds, in vivo physiological role of a very important and widely used in pharmaceutical and pesticide synthesis, this paper pyrimidine amine fungicides and pesticides in medicine and The application is briefly described.Key words: pyrimidine, fungicides
第一章概述
1.1杀菌剂的起源
早期的杀菌剂都是无机化合物,其中如硫磺粉和铜制剂(见波尔多液)至今仍在使用。1914年德国的I.里姆首先利用有机汞化合物防治小麦黑穗病,标志着有机杀菌剂发展的开端。1934年美国的W.H.蒂斯代尔等发现了二甲基二硫代氨基甲酸盐的杀菌性质,此后有机杀菌剂开始迅速发展。在40~50年代开发的有三个主要系列的有机硫杀菌剂:福美类、代森类(如代森锌)和三氯甲硫基二甲羧酰亚胺类,此外有机氯、有机汞、有机砷杀菌剂也有发展。这些杀菌剂大多是保护剂,应用上有局限性。60年代以来,更多化学类型的杀菌剂不断出现,其中最重要的进展是内吸性杀菌剂的问世。1965年日本开发了有机磷杀菌剂稻瘟净,1966年美国开发了萎锈灵,1967年美国开发了苯菌灵,1969年日本开发硫菌灵,1974年联邦德国开发了唑菌酮,1975年美国开发了三环唑,1977年瑞士开发了甲霜灵,1978年法国开发了三乙磷酸铝。以上述为代表的内吸剂已成为70年代以来杀菌剂发展的主流。与此同时,农用抗生素也有较快的发展。有机汞、有机砷和某些有机氯杀菌剂因毒性或环境污染问题而渐被淘汰。新一代的内吸剂由于防治效果提高而使杀菌剂的市场进一步扩大。到80年代,杀菌剂的品种已超过200种。据调查,1985年全世界杀菌剂销售额达到25.4亿美元,占农药总销售额的18.4%。1984年杀菌剂中内吸剂的销售额已占44.2%,非内吸剂占55.8%。近半个世纪以来,杀菌剂的发展主要集中在防治真菌病害的药剂方面,而对于防治细菌和病毒引起病害的药剂还研究开发得很不够。
中国自50年代起主要发展保护性杀菌剂,70年代以来,开始发展内吸性杀菌剂和农用抗生素,并停止使用有机汞剂。由于杀菌剂的应用技术比较复杂,所以发展速度不如杀虫剂快,但是杀菌剂对农业的增产保护作用已经越来越被广大农民所认识,随着中国农业的现代化,杀菌剂的发展必将加快。5种含氮碱性组分就有3种含嘧啶结构(尿嘧啶、胞嘧啶和胸腺嘧啶)。此类化合物的开发一直受到医药和农药界的重视。 嘧啶类化合物因其广泛的生物活性在医药、农药等领域备受关注.将不同基团引入嘧啶结构中,经过结构修饰能产生一系列具有抗菌活性的嘧啶衍生物,它在新型农药创制中发挥着越来越重要的作用.对嘧啶类化合物的合成及杀菌活性的研究进行了分类综述,并展望了它的发展趋势和应用前景 嘧啶(C4H4N2,1,3-二氮杂苯)是一种杂环化合物。嘧啶由2个氮原子取代苯分子间位上的2个碳形成,是一种二嗪。和吡啶一样,嘧啶保留了芳香性。
形成DNA和RNA的五种碱基中,有三种是嘧啶的衍生物:胞嘧啶(Cytosine),胸腺嘧啶(Thymine),尿嘧啶(Uracil)其中胸腺嘧啶只能出现在脱氧核糖核酸中,尿嘧啶只能出现在核糖核酸中,而胞嘧啶两者均可。在碱基互补配对时,胸腺嘧啶或尿嘧啶与腺嘌呤以2个氢键结合,胞嘧啶与鸟嘌呤以3个氢键结合。 1,3位含有两个氮杂原子的六元杂环化合物。分子式C4H4N2。与吡嗪和哒嗪互为同分异构体。它的衍生物广泛存在于有机体的核酸内 ,许多重要的 药物
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