甲磺酸帕珠工沙星.pptVIP

基本信息 新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染 喹诺酮类药物的作用机制 认识新喹诺酮 新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染的经验治疗 新喹诺酮的临床应用 喹诺酮类药物的作用机制 干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV 传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转酶） 新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ， 也作用于拓扑异构酶IV 喹诺酮类药物的作用机制 拓扑异构酶使DNA超螺旋和解旋 新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染 喹诺酮类药物的作用机制 认识新喹诺酮 新喹诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染 新喹诺酮的临床应用 喹诺酮的发展阶段 阶段 品种 作用特点 一代： 萘啶酸 G-菌，对大肠杆菌敏感, 吡哌酸 只用于肠道、尿道感染， 毒性较大 二代： 氧氟沙星 对G-菌效力较强，体内较稳定， 环丙沙星 毒性降低，可用于各系统感染 三代： 左氧氟沙星 在第二代基础上增加了对G+菌 斯帕沙星 的抗菌活性 格帕沙星 新喹诺酮-抗微生物特点 抗革兰阳性球菌活性明显增强 对肺炎链球菌： 吉米沙星＞Sitafloxacin＞莫西沙星＝克林沙星＝曲伐沙星 ＞加替沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星 抗非典型病原体活性显著增强 显著增强抗厌氧菌活性 对脆弱拟杆菌： Sitafloxacin＞曲伐沙星＞莫西沙星＝克林沙星＝加替沙星 ＞吉米沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞格帕沙星=环丙沙星 抗革兰阴性杆菌活性与环丙沙星相似 药物： 莫西沙星 加替沙星 吉米沙星－FDA特批 司巴沙星－退市 左氧氟沙星 帕珠沙星 因安全性问题被限制使用的几种喹诺酮 替马沙星 格帕沙星 曲伐沙星 斯帕沙星 洛美沙星 依诺沙星 独特的双重作用机制 同时抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍细菌DNA合成导致细菌细胞无法繁殖而死亡。 环丙沙星和左氧氟沙星等仅对DNA旋转酶有作用 强大的抗菌活性一对G＋、G－菌均敏感，相比其他喹诺酮类药物对G＋尤其对厌氧菌的活性明显增强。 强大的抗菌活性二 强效杀灭院内感染主要致病菌耐甲氧西林金葡菌（MRSA）和铜绿假单胞菌 对铜绿假单胞菌的体内活性优于左氧氟沙星和亚胺培南 对耐甲氧西林金葡菌体内活性优于头孢他啶、庆大霉素、环丙沙星及亚胺培南 药代动力学据文献资料：健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟 Cmax：分别为8.99 mg/L与11.0 mg/L AUC0－∞：分别为13.3 mg·h/L及21.7 mg·h/L t1/2β：分别为1.65－1.88小时 Tmax：均为0.5小时 分布：给药后可迅速分布至组织和体液中 排泄：24小时内尿中原型药排泄率为90％ 代谢：胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主 原型药物及代谢物进尿液的总排泄率为99.7％，与剂量无关 由此推断帕珠沙星无蓄积性 适应症 本品适用于敏感细菌引起的下列感染： 慢性呼吸道疾病继发感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等；肺炎，肺脓肿； 肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎； 烧伤创面感染，外科伤口感染； 胆囊炎、胆管炎、肝脓肿； 腹腔内脓肿、腹膜炎； 生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎；盆腔炎。 适用科室 呼吸科 肾内科 外科 烧伤科 消化科 肝科 皮肤科 泌尿科 妇科 用法用量 用法：静脉滴注 用量：一次0.3g，一日二次 静脉滴注时间：30～60分钟 疗程：7～14天。 可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。 （具体请参考说明书） 安全性高，耐受性好 锋珠新 上海同品种2006年中标企业情况 治疗SFI的金标准 * 锋珠新 甲磺酸帕珠沙星 上海新先锋华康药业有限公司 市场部 * 沪新先锋 300mg/瓶 粉针剂 锋珠新 沪新先锋 300mg/10ml支 注射液 锋珠新 产地 规格 剂型 商品名 四代： 莫西沙星 在第三代的基础上增强了 帕珠沙星 对抗G+菌活性，增加了 加替沙星 对厌氧菌的抗菌活性 增强抗菌力 降低耐药性 ? ? 0.0313－1 ? ? 不动杆菌属 0.0％ 100.0％ 0.063－2 0.5 0.125 嗜血杆菌属 ? ? 0.0313－1 ? ? 沙雷菌属 9.1％ 90.9％ 0.0313－16 0.5 0.125 肠杆菌属 0.0％ 100.0％ 0.0313－1 0.5 0.25 变