第十六章解热镇痛抗炎药与抗痛风药范例.ppt

* 5、 瑞夷综合征（Reye’s syndrome） 病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司 匹林后，偶致瑞夷综合征，表现为肝损害和脑 病，可致死。 病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰 氨基酚代替。 * 禁 忌 证 胃溃疡 严重肝损害 低凝血酶原血症 维生素K缺乏 哮喘 鼻息肉 慢性荨麻疹 * 二、苯胺类 ** 对乙酰氨基酚acetaminophen （扑热息痛） 口服吸收快而完全，解热镇痛作用与阿司匹林相似。 几乎无抗炎抗风湿作用，主要用于解热和镇痛。 无明显胃肠刺激作用，故对阿司匹林不能耐受或过敏的患者适用本药。 * 临床应用 感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。 代替阿司匹林：阿司匹林过敏、消化性溃疡病、 阿司匹林诱发哮喘的患者； * 不良反应 治疗量、短疗程，不良反应很少。 长期大剂量，造成肾毒性，如慢性肾炎和肾乳头坏 死。 过量中毒造成肝坏死 * ** 三、吲哚乙酸类 吲哚美辛indomethacin（消炎痛） 是最强的COX抑制剂之一； 其抗炎、抗风湿及镇痛作用显著，对炎性疼痛有明显的镇痛效果，不良反应多，主要用于其他解热镇痛药不能耐受或疗效不显著的患者， 对骨关节炎、强直性脊柱炎和癌性发热及其他不易控制的发热也有效。 * 不良反应 多见，发生率35%~50%，20%病人需停药。 1、胃肠道 恶心、呕吐、腹泻、诱发或加重溃疡， 严重者发生出血和穿孔。 2、中枢神经系统 15%~25%患者可发生头痛、眩晕； 偶见精神异常等。 3、造血系统 引起粒细胞减少、再生障碍性贫血等。 4、过敏反应 常见皮疹，严重者哮喘。‘阿司匹林哮 喘’者禁用。 * *双氯芬酸diclofenac（双氯灭痛） 解热、镇痛、抗炎作用强于吲哚美辛，是强效抗炎镇痛药之一。临床用于各种中等程度疼痛及疼痛所致发热等。 不良反应类似阿司匹林。 四、芳基乙酸类 * 五、芳基丙酸类 布洛芬解热、镇痛和抗炎作用强与 阿司匹林相似: 是治疗风湿及类风湿性关节炎等的一 线药物； 严重不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚美 辛等其他多数NSAIDs。 布洛芬 * 众多权威指南均推荐阿司匹林用于心脑血管事件的一级和二级预防。 ASA 是全球范围内迄今研究最广、循证医学证据最丰富、使用范围最广的一种药物。 根据一些关键性的临床试验结果，全球范围内的医疗机构均推荐在合适的患者使用ASA预防心血管疾病。 对于心血管疾病的一级预防，美国预防服务特别工作组建议对CHD（冠心病）的高危患者使用ASA。1英国高血压协会建议对年龄在50岁或50岁以上、患有高血压但是血压控制满意（ 150/90mmHg）、同时具有靶器官损害、糖尿病或是具有高血压病史10年发生CHD的危险性≥5%的患者使用ASA治疗。ADA2和AHA3对于ASA用于一、二级预防均制定了指南。 1. 美国预防服务特别工作组。 Ann Intern Med 2002;136:157–60. 2. 美国糖尿病协会。 Diabetes Care 2002;2:S78–9. 3. Pearson TA, et al. Circulation 2002;106:388–91. * * 百服宁、必理通、泰诺、扑热息痛、醋氨酚 * * 第十六章 解热镇痛抗炎药 与抗痛风药 * 解热镇痛抗炎药 是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。 共同作用机制 抑制环氧酶（环氧合酶, COX）活性而 减少局部前列腺素（PGs）的生物合成。 * * 一、药理作用与作用机制 1、解热作用 下丘脑体温调节中枢，调控产、散热过程，维持体温。 NSAIDs抑制下丘脑COX，阻断PGE合成，恢复正常体温 定点。不影响正常人的体温。 【特点】 ①降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。 ②作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响散热。 图20-2 解热镇痛药的解热机制 2、镇痛作用 【特点】 1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著， 但对内脏平滑肌绞痛、急性锐痛和严重创伤 所致的剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和 成瘾性。 3.作用机理：抑制炎症部位PG合成，作用 部位在外周。 疼痛 作用机制 组织损伤炎症刺激 致炎致痛物质释放增多 刺激感觉神经末梢 组织胺、 缓激肽 PG PGE1、PGE2、PGF2α 痛觉增敏 解热镇痛药抑制PG合成 * 3、抗炎、