高血压治疗中应用解析.ppt

α/β-受体阻滞剂的临床应用 05 ——α/β-受体阻滞剂的联合应用 根据目前指南推荐，α/β-受体阻滞剂通常与二氢吡啶类钙通道阻滞剂联合，也可与噻嗪类利尿剂联合。常作为三种药物以上联合降压方案的组成部分用于难治性高血压。 α/β-受体阻滞剂禁用于无起搏保护的各种严重缓慢性心律失常、失代偿性心力衰竭、心源性休克、糖尿病酮症、代谢性酸中毒、支气管哮喘和未治疗的嗜铬细胞瘤等患者； α/β-受体阻滞剂的不良反应较少见，主要有头晕、直立性低血压、心动过缓、倦怠乏力、肢端发冷和胃肠道反应等。 长期应用此类药物不宜骤然停药，如需停用应在1~2周内逐渐减量。 注意事项： α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读 1. 中华高血压杂志. 2013, 14(11):806-815. 2. 中华高血压杂志,2011,19(8):701-743. 3. 中华高血压杂志,2013,21(4):321-326. 前言 1 β受体阻滞剂的分类 2 α/β-受体阻滞剂的药理作用 3 α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位 4 α/β-受体阻滞剂的临床应用 5 结语 6 CONTENTS 目 录 06 结语 现有临床资料表明，α/β-受体阻滞剂是一类作用机制明确、疗效肯定、副作用较少、适应证较广、并具有心、脑、肾保护作用的降压药物。 1 此类药物可应用于高血压合并冠心病、肾功能不全、脑卒中、心力衰竭、妊娠高血压患者，特别是对高舒张压的高血压患者疗效更为显著。 2 由于其不仅可改善中心动脉脉压、主动脉僵硬度和胰岛素抵抗，且对高血压患者的糖脂代谢无不良影响，因此在高血压治疗中具有明显的优势和重要的临床应用价值。 3 α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读 1. Hypertens Res. 2014;37(4):253-390. 2. Eur Heart J. 2013;34(28):2159-2219. * α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用 谢谢观看！ α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用 α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读 02 β受体阻滞剂的分类 由于上述药物问世年代不同，文献常将BB归类为三代 目前常用“传统BB”来代表第一代和第二代BB 一般认为，高选择性、脂溶性、无内源性拟交感活性的BB更适合高血压治疗 BB是一类具显著异质性的药物 普萘洛尔 1、非选择性BB 阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔 2、选择性BB 阿罗洛尔 卡维地洛 拉贝洛尔 3、兼有α1受体阻滞作用的BB α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读 Drugs, 1993; 45(4):509-517. 前言 1 β受体阻滞剂的分类 2 α/β-受体阻滞剂的药理作用 3 α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位 4 α/β-受体阻滞剂的临床应用 5 结语 6 CONTENTS 目 录 溶解性 半衰期（小时） 首关效应（%） 口服生物利用度（%） 主要消除器官 β1选择性 α1选择性 内在拟交感活性 α1/β1受体比值** 卡维地洛 脂溶性 6～7 60~75 30 肝 - + 无 1:10~1:100 阿罗洛尔 水脂双溶性 10～12 0 85 肝、肾 - + 无 1:8 拉贝洛尔 脂溶性 6~8 70 70 肝、肾 - + 有 口服1:3 静脉1:7 03 α/β-受体阻滞剂的药理作用 目前国内临床应用主要有 三种药物对α1和β1受体阻滞强度比不同，药理学特性如下： 卡维地洛 阿罗洛尔 拉贝洛尔 α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读 药理学（第8版）. 2013年. 北京，人民卫生出版社. 03 α/β-受体阻滞剂的药理作用——降压作用机制 α/β- 受体阻滞剂能够阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体，可扩张血管，降低周围血管阻力，降低血压，扩张冠状动脉，增加肾脏血流。 阻滞肾小球旁细胞β1受体可抑制肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性，发挥降压作用； α/β-受体阻滞剂能够直接作用于中枢神经系统β受体，通过降低交感神经张力而降低血压； 阻滞心脏β1受体可减慢心率，延缓房室传导，抑制心肌收缩，从而降低血压, 减少心肌耗氧； α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读 1. /~mtp/decor/ar/bhkbbl.jpg 2./fullsize/migrated/editorial/clinupdates/2002/2009/2009_1.fig15.gif 03 α/β-受体阻滞剂的药理作用——心血管保护作用 α/β-受体阻滞剂的心血管作用包括 降低 减慢 抑制 减少 改善 控制 提高 预防 降低 心力衰竭患者死亡率等 心肌收缩 心律失常 血压 儿茶酚胺心脏毒性