中山大学医_学院药理学考研重点.docVIP

药物定义：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。包括那些能干扰、调节机体正常功能的物质（如计划生育用药） 毒物的定义：是指在较小剂量即可对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。 药物效应动力学：简称药效学，是指药物对机体的作用，即研究药物对机体产生的生理、生化效应，引起药物效应的机制，以及药物强度与剂量之间的关系，以阐明药物作用。 药物代谢动力学：简称药动学，是研究机体对药物处置的过程，即药物在体内的吸收、动态变化过程分布、代谢及排泄过程的动态变化。 药物作用的选择性：药物对某些组织器官作用明显而对其他组织作用不明显的现象。机体的各组织器官对药物的敏感性是不一样的。药物作用的选择性是药物分类的依据。 何谓药物作用的选择性？选择性作用有何意义？ 药物的选择性是指在治疗剂量范围内，药物仅对某些器官组织或系统发挥作用，而对其它器官组织作用很小或无作用，药物的这种特性称为选择性，选择性作用有重要的临床意义，一般地说，选择性高的药物针对性强，可准确地治疗某些疾病，不良反应少。选择性低的药物，作用广泛，针对性差，副作用多。 药物作用的两重性：凡符合用药目的，并能达到防治效果的作用称治疗作用。由于药物的选择性是相对的，有些药物有多方面的作用，一些与治疗无关的作用有时会引起病人不利的反应，称不良反应。这是药物两重性的表现。临床用药时，应充分发挥药物的治疗作用，尽量减少药物不良反应发生率。 毒性反应：一般是药物用量过大或用药时间过长引起的对机体的有害作用。 后遗效应：停药后，血药浓度已降至阈浓度以下，残存的生物效应。 继发反应：药物治疗作用之后的一种继发性、不良的后果。 变态反应：人体对药物过敏所引起的反应，与用药剂量无关。 ☆副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗无关的作用，对于病人可能带来不舒适或痛苦，一般较轻微，多半是可以恢复的功能性变化。 致畸作用：有些药物能影响胚胎正常发育而引起畸胎，称致畸作用。 受体的概念：是构成细胞的物质成分，具有严格的立体专一性，能与药物相互作用而引起细胞效应。 激动药：与受体既有亲和力，而又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应，也称完全激动药。 部分激动药：具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大效应。 拮抗药：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物。 竞争性拮抗药：拮抗药与激动药相互竞争相同的受体，其结合是可逆的，称竞争性拮抗药。 非竞争性拮抗药：能与激动药竞争相同受体，其结合是不可逆的。 药物构效关系：药物的化学结构与其所产生的效应的定性或定量的关系。 药物的量效关系：药物效应的强弱与剂量大小所呈的关系。 量反应：可以数量（或可测量的值）分级来表示的药理效应，如血压、心力，呼吸等。 质反应：药物效应以阳性或阴性（全或无）表示的反应。 ☆效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。 ☆效能：药物达最大药理效应的能力（增加浓度或剂量而效应量不再继续上升）。反映药物内在活性。药物的最大效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。 半数有效量：能使群体中半数个体出现某一效应的剂量。 ☆治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值（LD50/ED50），比值越大相对完全性越大，反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不完全可靠。 安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离，其值越大越安全。 跨膜转运的方式：主要有主动转运、被动转运和膜动转运。 试述药物主动转运和被动转运的特点： ☆主动转运；需载体，耗能，不依赖浓度梯度，有饱和性，有竞争性抑制； 被动转运：依浓度梯度的扩散，不耗能，无饱和性，无竞争性抑制。 主动转运：钠钾泵、钙泵、质子泵和儿茶酚胺在摄取的胺泵均属主动运输方式。 吸收方式：消化道吸收、注射部位吸收、呼吸道吸收、皮肤和粘膜吸收 首关消除：药物通过肠粘膜及肝时，经过灭活代谢而进入体循环的药量减少，这一现象就称为首关消除。 清除率：单位时间内有多少体液容积内的药量被清除。 药物的重分布：脂肪组织血流量虽少，但脂肪组织面积很大，它是脂溶性药物的巨大贮库，如静脉注射硫喷妥钠后，因脂溶性高，首先分布到富含类脂质的脑组织，迅速产生全身麻醉作用。随后，由于药物迅即自脑向脂肪组织转移，形成药物在体内的重分布。 体液的PH对药物的理化性质的影响 在生理情况下，细胞内液PH约为7.0，细胞外液PH约为7.4。若酸性药物在偏碱的细胞外液中解离增多，易自细胞内向细胞外转运；弱碱性药物则相反，在细胞内浓度较高。口服碳酸氢钠可使血浆及尿液碱化，既可促进巴比妥类弱