去唾液酸糖_蛋白受体介导的肝靶向药物载体研究.docVIP

去唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶研究(* （浙江省医学科学院 浙江杭州 310013） 摘要：目的 综述去唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶向研究进展去唾液酸糖蛋白受体具有独特的优势，虽然还处于起步阶段，存在一些实际应用方面的问题，但随着研究的深入，这些问题正在或将被认识和解决。结论 去唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶向研究开辟了新的道路，具有广阔的应用前景。 去唾液酸糖蛋白受体 ASGP-R肝靶向去唾液酸糖蛋白受体（asialoglycoprotein receptor, 简称ASGP-R）是数量丰富的一种异源低聚物的内吞受体，主要存在于肝脏实质细胞，具有对糖的特异性[,2]。由于各种糖蛋白在用酶水解或用酸解除去末端唾液酸后，暴露出的次末端是半乳糖残基，所以ASGP-R的糖结合特异性实际上在于半乳糖基，故又称半乳糖特异性受体。利用ASGP-R的这一特性可以将一些外源的功能性物质经过半乳糖等“靶头”修饰后，定向地转入到肝细胞中发挥作用。因而ASGP-R在基因定向转移、靶向药物、临床检测等方面具有很高的应用价值。本文重对ASGP-R介导的肝靶向进行综述。 1 去唾液酸胎球蛋白（AF）胎球蛋白是胎牛血清中的一种糖蛋白去掉唾液酸后暴露出半乳糖基，可被肝实质细胞膜上的ASGP-R识别并被摄取[]，是ASGP-R的天然配体。AF可用做蛋白质、脂质体的肝靶向载体，也可与抗疟药伯氨喹、抗病毒药阿糖腺苷(