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喷他佐辛注射液 --阿片受体的激动-拮抗剂 适用于术后中重度疼痛及癌性疼痛的治疗 摆脱疼痛 安全有道 国内独家 学术推广经理 目录 疼痛概述及常用镇痛药物 2 国内外临床用药指导 4 临床发展方向 3 1 喷他佐辛产品综述 3 3 总结 5 临床发展方向 WHO自1992年发布的癌症三阶梯止痛指导原则以来，全球吗啡医疗消耗量呈上升势。20世纪80年代全球吗啡消耗量在2.2万吨左右，而进入90年代全球吗啡医疗消耗量达到22万吨，因此，阿片类市场依旧充满着诱惑，有巨大的市场空间 2005年，全球七大止痛药市场规模大约在11亿美元左右，2008年开始，随着一些快速起效的止痛药陆续登陆市场，全球的止痛药市场将迎来阳光灿烂的黄金时代，由于这一领域内没有专利到期的品牌药物，加上这些新药有望满足一些市场新需求，2005年开始的10年内，全球七大主要市场的止痛药销售可能翻番，达到2016年的25亿美元。 * 疼痛的概述-----概念 疼痛 被称为第5大生命体征 癌痛和术后镇痛的治疗药物主要是非甾体类抗炎镇痛药和阿片镇痛药 质昂医药 * 疼痛的概述-----生物学意义 警报作用 疼痛是机体保护性反应方式，根据疼痛避免危险 患者→看医生，医生→诊断疾病 成为病因剧烈的疼痛可引发休克(神经源性休克)等一系列机体功能变化 慢性疼痛常可使病人痛不欲生,致病、 致残 、致死的原因 有利 有害 * 疼痛的概述-----伴随症状 严重疼痛：恶心、 呕吐 、心慌、头昏、四肢冰冷、冷汗、血压下降甚至休克慢性疼痛：失眠、便秘、食欲不振顽固性疼痛：肢体活动受限，严重时可形成痛性残疾 顽固性及恶性疼痛常伴有忧郁、恐惧、焦虑不安、易怒、绝望 多见于慢性疼痛的患者，不停地叙说疼痛的体验，对其影响；不断抚摸疼痛部位，甚或以暴力捶打，坐卧不安，尖叫呻吟，伤人毁物。 疼痛 伴随症状 生理症状 心理变化 行为异常 * 术后疼痛-----特点 手术病人 均会感到 不同程度的疼痛 术后 24 小时内 最明显 夜间 疼痛加重 术后 疼痛 * 疼痛概述-----治疗的基本方法 药物疗法是疼痛治疗最基本、最常用的方法，也是控制疼痛的首选方法。 药物疗法 药物 疗法 神经阻滞疗法 物理 疗法 按摩 疗法 针灸 疗法 SSP TENS 手术 疗法 心理 疗法 镇痛药 作用于中枢神经系统（CNS），选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪。 镇痛同时不影响其它感觉如知觉、听觉，并且能保持镇痛时意识清醒。 镇痛作用强大，反复用易成瘾。 * 常用镇痛药物 低浓度局麻药 麻醉性镇痛药 非麻醉镇痛药 辅助药物 通过硬膜外导管输入硬膜外腔，或连续腰麻管进入蛛网膜下腔阻滞机体感觉神经的传导，从而减少疼痛 包括吗啡、舒芬太尼、芬太尼及喷他佐辛等。通过激动中枢神经系统阿片受体，而产生强的镇痛作用。可通过硬膜外、蛛网膜下腔或静脉给药。 主要是非甾体消炎药，如氟比洛芬酯、氯诺昔康等。作用部分主要在外周，镇痛强度比阿片类药物弱，适用于中等强度的疼痛。 神经安定药：如氟哌利多、咪唑安定。镇吐药：如托烷司琼、阿扎司琼等，为5－羟色胺受体阻滞剂。 阿片类镇痛药物优势 1.止痛作用强： 阿片类止痛药几乎只作用于中枢神经系统，通过阻断和限制疼痛信号的传递，从而获得强镇痛效果。 2.长期用药无器官毒性： 阿片类药的中枢性镇痛作用机制提示，阿片类药物本身对胃肠、肝、肾器官无毒性作用。 3.无封顶效应： 镇痛作用随剂量的增加而增强，对个体患者而言，最佳剂量是由镇痛作用与可耐受不良反应之间的平衡决定。 * 产 品 背 景 ◆ 喷他佐辛（pentazocine,PTZ）,又名镇痛新 1957年实验室合成，是阿片受体的激动/拮抗剂。 ◆ 60年代末在欧美开始应用 2007年中国上市（北京双鹤药业生产） ◆ 国外认为本品不易成瘾，故列为非成瘾性镇痛药，不作为麻醉药品管理。 通用名：喷他佐辛（Pentazocine） 结构式： 规格：1ml:30mg 适应症：适用于各种疼痛。如癌性疼痛、创伤性疼痛、手术后疼痛，也可用手术前或麻醉前给药，作为外科手术麻醉的辅助用药。 基本资料 * 阿片肽及药物对受体的影响 药物 阿片受体亚型 μ δ κ 阿片肽-β内啡肽 +++ +++ +++ 激动药-吗啡、芬太尼 +++ + ++ 部分激动药-喷他佐辛 P + ++ 拮抗药-纳洛酮 --- - -- 喷他佐辛注射液为阿片受体的部分激动剂，镇痛能力强，肠道外给药30mg等效于10mg吗啡或75—100mg杜冷丁。 喷他佐辛—药理作用 κ受体激动：成瘾性低，副作用小，发展方向 δ受体激动