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抗结核病药及抗麻风病药 一 抗结核病药 antituberculous drugs Mycobacterium tuberculosis 分类 第一线抗结核病药：疗效高、不良反应较少、患者较易接受。异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。 第二线抗结核病药：毒性较大、疗效较差，用于一线药耐药或与其它抗结核病药配伍。对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。 新一代抗结核病药：疗效较好，不良反应较少。利福喷汀、利福定、司帕沙星等。 异烟肼 isoniazid （雷米封，rimifon） 〔抗菌作用及机制〕 对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，对繁殖期细菌有强大的杀灭作用，是治疗活动性结核的首选药。 对静止期结核菌仅有抑菌作用。 作用强度与渗入病灶的浓度有关，低浓度抑菌，高浓度杀菌。 抗菌机制： 抑制TB杆菌DNA合成； 抑制分枝菌酸（mycolic acid）的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。分枝菌酸是结核杆菌细胞所特有的重要成分，因此异烟肼对其他细菌无作用； 与对异烟肼敏感的分枝杆菌菌株中的一种酶结合?TB杆菌代谢紊乱?死亡。 耐药性 耐药的机制尚不清。 单用时结核杆菌易产生耐药性，但与 其他抗结核药无交叉耐药性，与其他抗结 核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强 疗效。 〔体内过程〕 口服吸