(10诺氟沙星片工艺规程1.docVIP

1. 药品名称、规格、批准文号、剂型 1.1 药品名称 通用名称：诺氟沙星片 英文名称：Norfloxacin Tablets 汉语拼音：Nuofushaxing Pian 1.2规格 0.1g 1.3批准文号 国药准字1.4剂型 片剂 2. 产品概述 2.1性状 本品为糖衣片,除去糖衣后显淡黄色。 2.2药理毒理 本品为氟喳诺酮类抗菌药，具有广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具有良好的抗菌作用：构橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌属等。诺氟沙星在体外对多种耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。 诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 2.3药代动力学 健康成人空腹一次口服本品0.4g，1~2小时血药峰浓度(Cmax)为1.32μg／m1，8小时后尚有0.33μg／m1，吸收半衰期(t1/2)为0.41小时，分布相半衰期(t1/2α)为0.41小时，消除相半衰期(t1/2β)为2.45小时。12小时内尿中平均排出量占给药量的27.88％，其中22.56％在6小时内排出。 大鼠口服本品后，迅速分布各组织间，肾、肝、淋巴结、脾、颚下腺、血浆等的药物浓度均较高，上颚扁桃体及兔的皮肤也有分布。 2.4适应症 抗菌药。有广谱抑菌作用，主要用于大肠杆菌、痢疾沙门氏菌、克雷氏菌、产气杆菌、变形杆菌、沙雷氏菌感染，亦用球菌、金葡萄、表皮葡萄球菌及甲丙型链球菌引起的泌尿系、产前、盆腔脏器、耳、鼻、喉及皮肤软组织的感染。 2.5用法用量 常用量每次空腹口服：成人一次0.1～0.2g，一日3～4次；重症酌情加量，一日1.6g，分4次服用。 2.6不良反应 2.6.1．胃肠道反应：较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.6.2中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 2.6.3过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 2.6.4偶可发生： (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 2.6.5少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 2.7注意事项 2.7.1本品宜空腹服用，并同时饮水250m1。 2.7.2由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。 2.7.3本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200m1以上。 2.7.4肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 2.7.5应用氟喳诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 2.7.6葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。 2.7.7喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。 2.7.8肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 2.7.9原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 2.8孕妇及哺乳期妇女用药 曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。本品在动物中未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。 本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。 2.9药物相互作用 2.9.1尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2.9.2本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450。结合部位的竞争性扔制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除相半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 2.9.3环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 2.9.4本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间