麻醉药品第一类精神药品临床应用概论.ppt

枸橼酸芬太尼透皮贴剂 优 点 经皮给药 适合吞咽困难，消化道梗阻等患者 持续72小时稳定的疼痛控制 吸收不受消化道问题的影响 胃肠道分布浓度低，消化道不良反应少 三天一次贴用，使用最方便 患者依从性良好 * 枸橼酸芬太尼透皮贴剂 注 意 事 项 1、过量使用该贴剂后出现的症状包括呼吸困难、极度嗜睡、大脑迟钝、头昏眼花、思维混乱、说话或走路异常，严重时可导致死亡。肺功能不全患者应谨慎使用。 2、贴剂局部不可接触热源，因温度升高会增加皮肤对芬太尼的通透性，增加药物释放的速率，缩短药物持续作用时间。 硫酸吗啡缓释片直肠给药 直肠给药：通过肛门将药物送入肠管，通过直肠粘膜的迅速吸收进入血循环，发挥药效以治疗全身或局部疾病的方法。 直肠粘膜的结构与小肠粘膜基本相同，只是细胞间的结合比小肠紧密，膜阻力更大。直肠表面积小，pH接近中性或微偏碱，缓冲能力弱。 吗啡为碱性药物利于吸收，但口服制剂直肠给药属于超说明书用药，还存在一个肠道滞留时间的问题。 国外直肠给药的吗啡制剂有吗啡直肠栓。 * 硫酸吗啡缓释片直肠给药 1.直肠吸收的途径： 直肠中的静脉系统分为直肠上、中、下静脉。 经过直肠上静脉入肝，经首过代谢后入体循环； 经过直肠中静脉、直肠下静脉和肛管静脉，绕过肝脏，经下腔静脉入体循环。此途径可避免肝首过作用。 最佳用药部位：全身作用的栓剂应塞入肛门口2-3cm为宜，可一定程度上避免肝的首过作用，提高生物利用度。 硫酸吗啡缓释片直肠给药 2.吸收机制： 一般是被动扩散，遵循pH分配学说，吸收速率符合一级速率过程。 3.影响因素： 直肠内容物、排便时间、直肠pH与药物pka、基质的理化性质、药物的溶解度等。 * 服用对乙酰氨基酚饮酒易伤肝 对乙酰氨基酚即扑热息痛，可治疗感冒引起的发热、头痛等症状。口服吸收后95%经肝脏代谢，对乙酰氨基酚在肝脏60%与葡萄糖醛酸结合，30%与硫酸结合，均形成无毒物质，经肾脏排出。 对乙酰氨基酚日剂量一般应小于2g，最大日剂量不宜超过4g, 当摄入对乙酰氨基酚剂量过大时，可导致葡萄糖醛酸化和硫酸化通路饱和，大量的对乙酰氨基酚转而由细胞色素P450酶系统代谢，产生大量N-乙酰-对-苯醌胺（NAPQI），导致谷胱甘肽被迅速消耗，这样，NAPQI就会与肝细胞内大分子共价结合而导致肝细胞的损害和坏死。 * 服用对乙酰氨基酚饮酒易伤肝 临床常用抗感冒药如快克胶囊、日夜百服宁、999感冒灵颗粒、感康、康必得等均含有对乙酰氨基酚，应了解各类抗感冒药的具体成分，避免同服2种或2种以上均含对乙酰氨基酚的感冒药，严禁同时饮酒，在感冒时也应避免空腹大剂量服用此药，以免产生明显的胃肠道不良反应。 肝细胞色素P450酶 酒精 酗酒者对药物的敏感性增高，对乙酰氨基酚的肝脏毒性明显增大，导致药物性肝炎，甚至严重肝功能衰竭。 * * 镇痛治疗原则 口服给药 口服给药是慢性疼痛治疗的首选途径，能口服的尽量口服 按时给药-相对于按需 按阶梯给药 第一阶梯：非阿片类药物，多指NSAID药物，对轻度疼痛疗效肯定，并可以增强二、三阶梯药物的效果，有封顶效应 第二阶梯：弱阿片类药物，有很多弱阿片类NSAID药物的复合剂，有封顶效应 第三阶梯：强阿片类，以吗啡为代表，无封顶效应 * 麻醉药品的使用原则 ①对于不能口服或无法应用透皮贴剂的患者，皮下给药可作为首选给药途径； ②当患者存在皮下给药的禁忌证（如外周水肿、凝血功能障碍、末梢循环差）以及需要大剂量阿片治疗或需要输注的药物容积较大时，应考虑静脉给药。 ③当需要迅速控制疼痛时，应采用静脉注射吗啡。 * 海洛因 海洛因即二乙酰吗啡，俗称“白粉”，是目前我国吸毒者吸食和注射的主要毒品之一。 * 海洛因 因为海洛因的水溶性、脂溶性都比吗啡大，故它在人体内吸收更快，易透过血脑屏障进入中枢神经系统，产生强烈的反应，具有比吗啡更强的抑制作用，其镇痛作用亦为吗啡的4-8倍。 海洛因进入人体后，首先被水解为单乙酰吗啡，然后再进一步水解成吗啡而起作用。 最初的海洛因曾被用作戒除吗啡毒瘾的药物，后来发现它同时具有比吗啡更强的药物依赖性，常用剂量连续使用两周甚至更短即可成瘾，由此产生严重的药物依赖。 麻醉药品依赖性 癌症疼痛病因控制及疼痛消失后，可安全停用阿片类止痛药，一般采用剂量递减的方法。 吗啡日用量在30-60mg时，突然停药一般不会发生意外。 长期大剂量用药，应逐渐减量停药，在最初两天内减量25%-50%，继后2天减量25%，直至日用量减至30-60mg时停药。 减量时，观察病人的疼痛情况，即：有无腹泻等激动症状，如果疼痛评分3-4，或有戒断症状时，应缓慢减量。 麻醉药品依赖性 静脉直接注射使血药浓度突然增高，容易出现欣快感及毒性反应，从而易于导致“成瘾”； 慢性疼痛治疗，提倡使用缓释制剂，口