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(常用口服药药理作用

常用口服药药理作用 降压药物: 1.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):卡托普利、贝那普利、依那普利 药理作用:【药理毒理】 本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。坎地沙坦为选择性血管紧张素受体(AT1)拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶,不影响缓激肽降解。?受体阻滞剂:美托洛尔、比索洛尔 药理作用:对β1-受体有选择性阻断作用减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间硝苯地平通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用水和电解质平衡失调:较常见。失钾及所引 起的低钾性碱中毒是其主要危险。心竭患者同 时使用洋地黄类药物时,由于低钾可以加重洋地黄对心肌的毒性①、华法令②、氯吡格雷③ 药理作用:药理学镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性; 抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关; 解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关; 抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用; 抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。 【药理毒理】本品为血小板聚集抑制剂,能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合,随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物,从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性。本品通过不可逆地改变血小板ADP受体,使血小板的寿命受到影响。1.过敏反应,皮疹,一旦出现,立即停药。 2.上腹部不适,恶心,纳差,为药物对胃肠刺激所致。可采用常溶制剂,微粒化制剂或泡腾片。对胃的刺激小,也可以与食物同时服用以减轻症状。 3.PC降低,出血倾向 (1)上消化道出血,多发生在有慢性胃病史病人。一旦发生,立即停药。必要时行纤维胃镜检查,以明确出血部位和病变的性质,对出现出血者,处理:推荐使用局部的止血措施如口服凝血酶,胃粘膜保护剂,胃酸抑制剂,避免全身性使用促凝药物,以免诱发心肌事件的发生。 (2)皮肤出血点:为药物抗PC作用所致 处理:减少剂量或停药后消失 (3)颅内出血:常见与合并Hp者,因此在血压满意控制之前,应避免使用。 (4)对外科手术的影响:术前为保险期间,必须使用阿斯匹林一周以上,否则容易出现手术创面的广泛出血。对必须局部进行的手术,停药后可监测PC功能,在PC聚集率恢复到50%时,即可行手术。对急症手术,立即停用阿斯匹林,并可输注新鲜PC,可发挥作用 主要的不良反应是与抗凝有关的出血。轻度仅表现为皮肤穿刺部位的淤斑、皮肤紫癜、牙龈出血、血尿,中度表现为消化道大出血、大咯血、肌肉深部出血,出现血色素的明显下降;严重者可能发生心包积血、颅内出血而危及生命腹泻、消化不良、胃炎、便秘、腹痛、消化不良、颅内出血、消化道出血(发生率与阿司匹林相似,与阿司匹林合用则出血发生率增加)。严重的中性白细胞减少症( 0 . 45 x10 6/L )极少见,发生率与阿司匹林相似,但比唆氯匹定低。皮疹及其他皮肤损害的发生率为4 . 0 %一15 . 8 %。 扩血管药物 消心痛、硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、麝香保心丸 药理作用:硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和

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