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药物化学 (Medicinal Chemistry) 大纲内容与基本要求 第一章 绪论 第一节 药物概述 第二节 药物化学发展简史 第三节 新药研究与开发 第四节 药物化学的作用和地位 教学要求： 掌握：1、药物化学的内容与任务；2、药物研究与开发的基本过程。 熟悉：1、药物的定义及分类；2、药物化学的定义及其在医药事业中的地位；3、药物化学发展史。 第二章 抗肿瘤药 第一节 直接作用于DNA的药物 第二节 干扰DNA和核酸合成的药物 第三节 抗有丝分裂的药物 教学要求： 掌握：1、抗肿瘤药物按照作用靶点和作用原理的分类；2、烷化剂的分类，主要药物盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、磺巯嘌呤钠、甲氨喋呤的结构、作用机理，理化性质、合成方法。 熟悉：1、金属铂配合物的主要药物顺铂、卡铂的结构及作用机理；2、其他抗肿瘤药物博来霉素、放线菌素Ｄ、多柔比星、米托蒽醌、丝裂霉素C、拓扑异构酶抑制剂喜树碱、拓扑替康、鬼臼霉素及其衍生物依托泊苷（VP-16）、抗有丝分裂的药物秋水仙碱、长春碱、长春新碱及其衍生物长春地辛、紫杉醇；3、了解抗肿瘤药物新的作用靶点。 第三章 抗病毒药和抗艾滋病药 第一节 抗病毒药 第二节 抗艾滋病药 教学要求： 掌握：1、抗病毒药的分类方法，重点药物的结构特点、理化性质、结构改造的衍生物，包括曲氟尿苷、阿糖胞苷、阿昔洛韦、更昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定、扎西他滨、司他夫定；2、抗艾滋病药物按作用机理的分类。 熟悉：1、其他类型的抗病毒药物及其代表药物，包括金刚烷胺、干扰素；2、蛋白酶抑制剂的代表药物沙奎那韦的结构特点；3、了解抗病毒药物的发展历史；4、了解核苷类抗艾滋病药物的构效关系。 第四章 抗菌药和抗真菌药 第一节 磺胺类抗菌药 第二节 喹诺酮类抗菌药 第三节 抗真菌药物 教学要求： 掌握：1、磺胺类药物的发现、发展、作用机理及其在药物发展中的意义。磺胺类主要药物磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶的结构理化性质、合成方法；2、四类喹诺酮类抗菌药的基本结构、代表药物、作用特点。重点药物的结构式、理化性质以及相关合成方法；3、合成抗结核的重点药物异烟肼、对氨基水杨酸、乙胺丁醇的结构、理化性质、作用机理、合成方法；4、抗结核抗生素代表药物链霉素、利福平的结构特点、作用机理。 熟悉：1、喹诺酮类抗菌药的分类方法、发展过程；2、各类抗结核药物的代表药物；3、抗真菌药物的分类及代表药物。 第五章 抗生素 第一节 β-内酰胺类抗生素 第二节 四环素类抗生素 第三节 氨基糖苷类抗生素 第四节 大环内酯类抗生素 教学要求： 掌握：1、治疗细菌性感染的抗生素的分类；2、β-内酰胺类抗生素的作用机制、结构特点；3、β-内酰胺类抗生素重点药物的结构、理化性质、结构改造的思路及方法，包括：青霉素、氨苄西林、头孢氨苄、头孢克洛、头孢曲松、亚胺培南；4、四环素族药物的基本结构、理化性质、构效关系及其代表药物，重点是多西环素、米诺环素；5、氯霉素的结构特点，缺点，结构改造的衍生物。 熟悉：1、以6－氨基青霉烷酸为基本母核半合成青霉素的一般合成方法；2、半合成青霉素的代表药物；3、头孢菌素类的发展概况；4、新的β－内酰胺抗生素氧头孢菌素和碳头孢烯的主要药物的结构和特点；5、头孢菌素的半合成方法；6、非典型的β－内酰胺抗生素的结构类型、特点及其代表药物；7、氨基糖苷类抗生素的主要类型；8、大环内酯类抗生素红霉素及其结构改造的衍生物。 第六章 镇静催眠药、抗癫痫药 第一节 镇静催眠药 第二节 抗癫痫药 第三节 精神障碍治疗药 教学要求： 　　掌握：1、镇静催眠药的主要类型及作用特点；2、苯二氮卓类药物的结构类型及构效关系；3、抗癫痫药的主要类型及临床应用；4、地西泮、苯巴比妥、苯妥因钠、氯丙嗪的结构、性质及应用； 5、地西泮的化学合成。 　　熟悉：1、抗精神病药和抗抑郁药的主要类型；2、吩噻嗪类药物的构效关系；3、卤加比、氟哌啶醇、卡马西平、丙戊酸钠、奋乃静、阿米替林的结构、作用及应用。 第七章 精神障碍治疗药 第一节 抗精神失常药 第二节 抗抑郁药 第三节 抗焦虑药和抗躁狂药 教学要求： 　　掌握：氯丙嗪的结构、性质及应用。 　　熟悉：1、抗精神病药和抗抑郁药的主要类型；2、吩噻嗪类药物的构效关系；3、氟哌啶醇、奋乃静、阿米替林的结构、作用及应用。 第八章 阿片样镇痛药 第一节 吗啡及相关的阿片样激动剂 第二节 合成镇痛药 第三节 内源性阿片样肽类 第四节 阿片样镇痛药的结构-活性关系 第五节 阿片受体模型 教学要求： 掌握：1、镇痛药按其来源和按其作用机理的分类；2、重点药物吗啡、哌替啶、喷他佐辛、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮的结构特点、理化性质、作用机理；3、掌握哌替啶、枸橼酸芬太尼的合