药理学第2版11肾上腺受体阻断药（参考）.pptVIP

噻吗洛尔（ timolol,噻吗心安） 最强β-R阻断；无ISA、膜稳定 滴眼：可减少房水产生，用于青光眼 无缩瞳、无调节痉挛 β受体阻断药 吲哚洛尔（pindolol,心得静） 有较强 ISA,　(+)β2：血管扩张， 用于：高血压治疗 少心肌抑制 二、选择性β1-R阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 （atenolol,氨酰心安)（metoprolol) （－）β1　少 ISA β受体阻断药 哮喘者仍需注意 第三节α、β -R阻断药 拉贝洛尔（labetalol, 柳胺苄心定） 有4种立体异构体： R,R-、 R,S- 、S,R-、 S,S- (-)β (-)α；舒张血管、↑肾血流 拉贝洛尔（labetalol, 柳胺苄心定） 可po, F 20%~40%,个体差异大 多用于中、重度高血压、心绞痛 ivgtt 用于高血压危象 对支气管收缩不强，但对哮喘者仍不利 阿罗洛尔 (arotinolol) ↓心力、↓HR、↓心肌耗氧量 不使末梢血管阻力升高－－β-R(-) －－→降压 用于： 高血压、心绞痛、室上性心动过速 高血压合并冠心病者最好↑生存率 小 结 抗肾上腺素药实际上是一类肾上腺素受体阻断药，根据其对受体的选择性，可分为三大类： 一、 ? －R阻断药： 基本作用为阻断 ? －R→扩张血管，故主用于与血管收缩有关的疾病（休克、充血性心衰、急性心肌梗塞、雷诺病、嗜铬细胞瘤、静滴NA外漏等）但易致体位性低血压。 二、?－R阻断药 基本作用为阻断?－R，因?－R分布广，故本类药作用、用途均广泛，是目前治疗心血管系统疾病的主要药物。 三、? 、?－R阻断药 兼有?1 、?－R 阻断作用，主要用于因外周阻力增加引起的中重度高血压，对心率、心输出量影响小，临床价值有待进一步确证 思考题 各类药的分类情况及各代表药的主要作用、用途、作用机制、不良反应等 思考 如果在实验中误将AD 、NA、 IPA三种药液的瓶签损坏了，现有已知α-R和β-R阻断药两种，你如何从麻醉动物的血压实验中鉴别出来？ 第 11 章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs (抗肾上腺素药 Antiadrenergic drugs) 按这类药物对α和β受体的选择性不同，可分为 1. α受体阻断药(α-Receptor-Blocking Agents) 2. β受体阻断药（β-Rceptor-Blocking Agents） 第一节 α受体阻断药 特点: 1.与α 有亲和力，但无内在活性－－产生α阻断效应 2.能使肾上腺素的升压作用翻转为降压,称“肾上腺素作用翻转 (adrenaline reversal)” 3.能减弱或取消去甲肾上腺素的升压作用，但无翻转。 分类 目前临床上常用的有两类: 1. 短效α受体阻滞剂，如 酚妥拉明 2. 长效α受体阻滞剂，如 酚苄明 酚妥拉明 (短效类\竟争型） 酚妥拉明又称立其丁（Regitine），口服的效果较差，仅为注射给药的20%，一般作肌内或静脉注射，2～5 min即起作用 体内代谢迅速，大多数以灭活的形式，从尿中排泄，作用时间短，一般一个半小时左右 药理作用： 能选择性阻断α受体，对抗肾上腺素的α型作用 与α受体的结合较为疏松,极易解离,故阻断α受体的作用弱而短暂，是竞争性α受体阻断剂 1．对心血管的作用 静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉和外周血管阻力降低 主要原因： （1）阻断α受体 （2）直接作用于血管平滑肌 V, 小V＞小 A ；Bp↓ 对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强和心率加快，心排出量增加，原因 （1）血管舒张，血压下降，反射性地引起R增加 （2）直接兴奋心脏β1受体，或（和）阻断突触前膜的α2-R，促进肾上腺素神经末梢释放 有时可致心律失常 2．其他作用 (1) 有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌 兴奋，张力增加 (2) 有组胺样作用，能使胃酸的分 泌增加，皮肤潮红 临床应用： 1．用于外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病，也用于血栓 闭塞性脉管炎 2．NA静脉滴注发生外漏时 可用本品作皮下浸润注射 3．用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及术前的治疗。 能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降 4.抗Shock 能增加心排出量，舒张血管，降低