中医药大学药理学期末复习重点..docVIP

药理学复习 绪论 1、药理学：是研究药物与生物体之间相互作用规律的学科。 2、药效学：药物的作用、作用机制、临床应用、不良反应等，称为药物效应动力学，简称药效学。 3、药动学：药物在机体内的吸收、分布、代谢、及排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律等，称为药物代谢动力学，简称药动学。 第二章 药物对机体的作用----药效学 1、药物作用的两重性： 凡符合用药目的或能达到防治效果的作用称为治疗作用； 凡不符合用药目的或产生对患者不利的作用，称为不良反应。 药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也会出现不良反应，称为药物作用的两重性。 2、药物的不良反应： 副作用 阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等反应。 毒性反应 变态反应 后遗反应 服用巴比妥类引起的“宿醉现象” 继发反应 长期使用广谱抗生素后继发的葡萄球菌性肠炎 特异质反应 ①先天性血浆胆碱酯酶缺乏的人对骨骼肌松驰药司可林特别敏感。 ②先天性G6-PD缺乏者服用磺胺及伯氨喹啉后可发生溶血。 致畸反应 药物依赖性 ①躯体性：指使用麻醉药品如吗啡后，产生欣快感，停药后出现严重戒断症状(生理功能紊乱)。 ②精神性：由于停药引起的主观上不适的感觉，精神上渴望再次连续用药。 3、药物剂量： 1）最小有效量：阈剂量，刚引起药理效应的剂量。 2）治疗量：常用量，介于阈剂量与极量之间，临床使用对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。 4、量效曲线特征性变量： （1）强度（效价）：药物产生一定效应所需要的剂量或浓度。 （2）效能：药物产生最大效应的能力。 强度高，用量小；效能大，疗效好。 5、质反应量效曲线： 治疗指数：表示药物安全性的指标，TI LD ED ，数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。 6、药物与受体结合后引起生理效应的条件： （1）亲和力（亲合力）：药物与受体结合的能力。是效价强度的决定因素。 ﹡（2）内在活性（效应力）：药物与受体结合后能进一步引起生物效应的能力。是药物最大效应或作用性质的决定因素。 第三章 药物的体内变化——药动学 1、?影响脂溶扩散的因素是什么？ ①膜面积和膜两侧的浓度差：越大，越易扩散 ②脂溶性大，易扩散 ③解离度 非解离型：脂溶性大、易扩散 解离型：脂溶性小、难扩散 ④环境PH值 弱酸性药物 酸性环境：非解离型多 、脂溶性大、易扩散 碱性环境：反之 弱碱性药物 酸性环境：解离型多 、脂溶性小、难扩散 碱性环境：反之 ？ 归纳：酸性药物在偏酸环境中易扩散到偏碱侧 2、吸收：药物从给药部位经跨膜转运进入全身血液循环的过程 首关消除（首关效应）：指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。 3、分布：药物从血液进入全身组织器官的过程。 ①药物与血浆蛋白结合的特点和意义： 1）可逆性：处于动态平衡，当已游离的药物被代谢和排泄，可从结合型解离出游离药物补充。 2）结合率：结合率低的作用较强。 3）饱和性：血浆蛋白有限，饱和后，增加药量，作用-，毒性-。 4）竞争性：当高血浆蛋白结合率的药物共存时，易发生竞争血浆蛋白结合位点，结合力强者把结合力弱者从血浆蛋白结合位点排挤下来，使后者游离浓度-，作用-，毒性-。 ②血脑屏障：是指血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间，以及由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。故使许多分子大、极性高的药物不能透过BBB进入脑组织的生理屏障。 4、转化：药物在体内发生的化学结构变化。 ①药物转化的最终结果： 第一相：氧化、还原、水解 产物多数是灭活的代谢产物，但也有少数变成活化或毒性代谢产物。 第二相：结合 可使代谢产物水溶性和极性增高，利于药物经肾排泄，防止和减少药物在体内长期贮留及引起蓄积中毒。 ②药酶的诱导剂：能增强药酶活性的药物 药酶抑制剂：能降低药酶活性的药物 5、排泄：药物或其代谢产物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程 肝肠循环：某些经胆汁排泄的药物的代谢产物，在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，可被重吸收而再进入体循环。 意义：肝肠循环可使药物消除缓慢，作用维持时间持久。 ?6、影响吸收、分布和排泄的因素各是什么？ 吸收：1．药物：理化性质，剂型，制剂工艺 2．机体：pH、胃肠功能、吸收环境 3. 其他：首过效应、内容物，等。 分布：1．药物与血浆蛋白结合 多数药物在血浆中与血浆蛋白结合。血清蛋白是主要的结合蛋白。 2、细胞膜屏障 1）血-脑屏障?脑细胞、脑脊液脂溶性高，易脂溶