海洋天然物研究应用修改.docVIP

课 程 作 业 课程名称:《天然药物化学》 专 业： 学 号: 姓 名: 主讲教师： 海洋天然药物的研究应用 摘要：随着回归自然呼声和人们对海洋生物认识水平的提高，掀起了对海洋天然药物的研究高潮，从海藻、海绵、腔肠动物、被囊动物、软体动物和微生物体内分离获得大量结构新颖的天然产物，其中许多具有抗真菌、抗病毒、止血、抗凝血、抗肿瘤等药理活性。海洋天然产物的结构千差万别，新的骨架结构不断被发现，其新颖奇特的化学结、强烈而特异的生物活性,是近年来天然药物研究的新领域。本文章主要介绍了近年来海洋天然药物的开发种类，并结合我国国情对未来研究方向作出了建议。 海洋药物的发展概况 当前世界上海洋天然产物的开发研究非常火热，走在这一领域前列的是美国、日本及欧共体的成员国。在美国，国家研究委员会(National Research Council)和国立癌症研究所(National Cancer Institute)每年用于海洋药物开发研究的经费各为5000多万美元；近年来，美国国立卫生研究所的海洋药物研究资金已增加到全部研究资金的11% 以上，与合成药、植物药基本持平。日本海洋生物技术研究院(Japanese Marine Biotechnology Institute)及日本海洋科学和技术中心(Japan Marine Scienceand Technology Center)每年用于海洋药物开发研究的经费约为1亿多美元。欧共体，海洋科学和技术(Marine Sciencesand Technology,简称MAST)计划每年用于海洋药物开发研究的经费约为1亿多美元。海洋天然药物的筛选，在20世纪60年代中期开始筛选抗肿瘤物质，70年代以后扩大到抗病毒、免疫抑制、强心、抗炎等物质的筛选，80年代以抗菌、抗霉菌为多。随着新的生物技术如：基因工程、细胞工程和酶工程的研究与应用，进一步促进了海洋药物的研究与开发。至90年代，海洋生物已成为一门成熟的研究学科，为海洋药物研究奠定了良好的基础。目前，主要以抗心脑血管病、抗艾滋病等研究为主。生物活性筛选结果表明有20%左右的海洋提取物或化合物显示不同程度的活性，在已发现的这些化合物中，不仅包括了陆地生物中已存在的各种化学结构类型，并且还存在很多特殊化学结构类型，它们的特异化学结构是陆生天然活性物质所无法比拟的，成为研制开发新药的基础。我国是最早将海洋生物用作药物的国家之一，距今已有二千多年的临床应用历史。建国以来，我国对海洋药物的研究也进入了一个新时期，自1978年全国科技大会提出“向海洋要药”的提案及后来提出的“开发海洋湖沼资源，创建中国蓝色药业”的战略设想以来，我国对海洋药用资源的研究已具有一定基础。有关资料显示，我国目前已有5种海洋药物获国家批准上市：藻酸双酯钠、甘糖酯、河豚毒素、多烯康、烟酸甘露醇；另有10种获健字号的海洋保健品。 海洋药物的研究应用抗菌、抗病毒药物 与海洋动植物共生的微生物是一种丰富的抗菌资源，日本学者发现约27%的海洋微生物具有抗菌活性。目前从海洋生物中已分离得到脂肪酸类、丙烯酸类、苯酚类、吲哚类等具有抗菌活性的化合物，国内已开发了系列头孢菌素等海洋抗菌药物。已分离得到萜类、核苷类、生物碱类、多糖类、杂环类等具有抗病毒活性的化合物，国内市场上已有珍宁注射液、珍珠贝壳层酸性提取物等产品上市。抗菌、抗病毒的药物研究也将会是海洋药物研究的重要领域之一。抗肿瘤药物最有希望的抗癌药物将来自于海洋，海洋抗肿瘤活性物质一直是海洋药物研究的重点。现已发现海洋生物提取物中至少有10%具抗肿瘤活性，包括核苷酸类、酰胺类、聚醚类、大环内酯类等化合物，其中阿糖胞苷等已形成药物。我国正在开发的抗肿瘤药物有6-硫酸软骨素、海洋宝胶囊、脱溴海兔毒素、海鞘素 A（B，C）、刺参多糖钾注射液等药物。目前，只有10个海洋抗肿瘤药物进入临床研究，更多的处于临床前研究。浙江省舟山市用乌贼加工时丢弃的墨囊制成 “海墨止血片”，对消化道等各种出血有效，尤其对妇女功能性子宫出血效佳，产品远销东南亚国家，但没有进一步深入研究。现在发现乌贼墨具有抗肿瘤作用，国内对其作用机制作了大量研究，已获重大进展，并不断有新的发现，主要集中在免疫方面。扩大海洋生物的活性筛选，继续寻找高效的抗癌化合物，直接用于临床或作为先导物进行结构改造，开发新的高效低毒的抗癌成分，将成为海洋抗癌药物研究的发展趋势。抗心血管药物 已研究出多种可供预防和治疗心血管疾病的药物，如萜类、多糖类、多不饱和脂肪酸、肽类和核苷类等物质，均具有抑制血栓形成和扩张血管作用。有50多种海洋生物毒素，不仅具有强心作用，而且还有很强的降压作用，现对河豚毒素的抗心律失常作用研究较多。此外，螺旋藻类对高血脂和动脉粥样硬化有较好的预防和辅助治