8第二篇-4,5-肾上腺素受体拮抗药.ppt

1．阿托品对眼的作用是 A．扩大瞳孔、升高眼压、远视力障碍 B．扩大瞳孔、降低眼压、远视力障碍 C．扩大瞳孔、升高眼压、近视力障碍 D．扩大瞳孔、降低眼压、近视力障碍 E．扩大瞳孔、不影响眼压、不影响视力 2．可翻转肾上腺素升压效应的药物是 A．阿托品?? B．酚妥拉明??? C．利血平??? D．普奈洛尔 E．新斯的明 3．毛果芸香碱在临床主要用于（ ）和（ ）。 4. 有机磷酸酯类的中毒机制是：分子中的磷原子与乙酰胆碱酯 酶酯解部位的丝氨酸上羟基结合，形成难以水解的（ ）， 使乙酰胆碱酯酶失去水解乙 酰胆碱的能力，乙酰胆碱在体内 堆积，引起中毒症状。 * 第九章 肾上腺素受体阻断药 （Adrenoceptor antagonists） Adrenoceptor antagonists ?R-blockers ?R-blockers ?2-blockers ?1-blockers Nonselective Reversible Irreversible Nonselective ?1 -blockers ?2 -blockers §1 α- Adrenocepter Blocking Drugs 非选择性的α-R阻断药（阻断α1、α2-R） ? 选择性α1-R阻断药（哌唑嗪-降压药） ? 竞争型α-R阻断药 酚妥拉明（phentolamine）、妥拉苏林（tolazoline) 非竞争型α-R阻断药 酚苄明（phenoxybenzamine） 选择性α2-R阻断药（育亨宾-工具药） ? 本类药物共同特点：能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，称此为 肾上腺素作用的翻转。 Phentolamine Phenoxybenzamine 与受体结合力 氢键、离子键、 共价键 范得华引力 拟交感胺 可竞争对抗 难竞争对抗 作用时间 短效 长效 拮抗作用 弱 强 两类药物区别： Pharmacological Effects 选择性阻断α-R，拮抗肾上腺素的兴奋作用。 酚妥拉明（Phentolamine）又名：立其丁（Regitine） 1、扩张血管、降低血压 阻断α1-R，降低外周阻力 2、兴奋心脏 非直接作用，由于平均压下降经压力感受器反射性兴奋；阻断突触前膜α2-R，促进NA释放，产生快心率作用 3、其它作用 拟胆碱、拟组胺、抑制5-HT作用 Clinical Usages 1、治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎 2、抗休克 3、治疗心肌梗塞及难治性心力衰竭 心衰：心输出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压力升高，易产生肺水肿。 Phentolamine兴奋心脏、舒张小血管，解除心功能不全时小A小V的反射性收缩作用，降低外周阻力，降低心脏后负荷，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加，改善心功能不全时的肺水肿、全身性水肿，减轻心衰症状。 4、 NA静滴外漏时用于局部浸润注射 5、 用于嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤：此瘤90%位于肾上腺髓质嗜铬组织中，促进NA、肾上腺素大量释放。 诊断：快速iv 5mg, 血压在2分钟内迅速下降35/25mmHg并持续5分钟者为+性（利用其对Adr升压作用的翻转作用）。 Clinical Usages(continue) 酚苄明（Phenoxybenzamine） 氯化烷基胺，在体内环化成乙撑亚胺基，其与α-R形成牢固结合后发挥作用，增加儿茶酚胺也难拮抗其阻断作用——非竞争性阻断药 特点：起效较慢（iv1小时后方显效）。 作用与Phentolamine相似，但更强，更持久，也有抗5-HT作用。不同处：有弱的抗组胺作用 应用: 类似Phentolamine ，用于外周血管痉挛性疾病；用于休克的治疗；用于嗜铬细胞瘤的诊断 §2 β-Adrenoceptor Blocking Drugs β-R阻断药是一类能竞争性的阻断β-R，从而对抗拟肾上腺