第15章影响肾上腺素能神经系统药物1素材.doc

第十五章　影响肾上腺素能神经系统药物 　肾上腺素是交感神经的神经递质?　　了解：生理效应及分类　　 第一节　肾上腺素受体激动剂 　　药理作用?　　激动α1?受体兴奋（血压↑，抗休克 ）　　激动中枢α2（降血压）　　激动β1?受体（强心，抗休克）　　激动β2?受体（平喘，改善微循环）　　基本结构　　儿茶酚胺　　本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构比照学习?　　肾上腺素受体激动剂代表药（分α?和β两类）　　一、α受体激动剂代表药　　　　考点：　　1.结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空气接触。　　2.一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防止消旋化　　3.代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性）　　　　主要是经单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进一步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作用。　　　　考点：　　1.儿茶酚胺结构，氨基氮上有甲基取代，易氧化　　2.?一个手性碳（R构型左旋体）　　3.?左旋体，放置会外消旋化，注意pH　　4.作用：有较强的α受体和β受体兴