艾司洛尔在围术期的应用进展_0.docVIP

艾司洛尔在围术期的应用进展 一、药理学 1、 艾司洛尔的药代动力学 艾司洛尔是一种超短效的beta;受体阻滞剂，化学式为甲基3-[4-2-羟基-3-异丙胺（丙氧基）苯基]丙酸酯盐酸盐，由于其侧链的酯结构易被酯酶水解，血浆内半衰期只有10 min，只能静脉给药，口服无效。总清除率285 ml/min，超过正常肝血流量（20 ml/kg），分布半衰期t1/2 为8 min，艾司洛尔连续输注后10～30 min内达到稳态血药浓度（Css），若给予适当负荷剂量，可在5分钟内达到Css。在50～400 mu;gbull;kg-1bull;min-1应用范围内，随着输注速率的增加，其CSS呈比例升高，当以50、150、或400 mu;gbull;kg-1bull;min-1输注时，其CSS分别为0.164、0.563或1.59 mu;g/ml。艾司洛尔的beta;受体阻滞作用与血药浓度呈正比，因此给药后数分钟即可获得临床所期望的效应，并能根据临床状况的变化及时调整剂量，而在停止艾司洛尔输注后，beta;阻滞作用10～20 min内就消失。 2、 艾司洛尔的药效学 艾司洛尔是一种选择性的beta;1受体阻滞剂，通过竞争性阻滞心脏beta;1受体，抑制对肾上腺素能刺激的反应，对支气管和血管平滑肌的b