常用高血压降压药物分类及降压机制..docVIP

常用高血压降压药物分类及降压机制 1.利尿药:? 2.交感神经抑制药? ?（1）中枢降压药可乐定等? （2）神经节阻断药樟横咪芬等? ?（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平，胍乙啶等 ?（4）肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪；α和β受体阻断药拉贝洛尔；β受体阻 断药普萘洛尔等? 3.钙通道阻断药硝苯地平等? 4.肾素-血管紧张素受体阻断药 ? （1）血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等 ?（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:??? 5.作用于血管平滑肌的抗高血压药:?肼屈嗪等 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）? 【作用机制】抑制远曲小管对Na＋-CL－的共转运，离子重吸收减少，尿的浓缩功能受抑制,?产生利尿作用。 【药理作用】 ?1.降压作用：早期是通过排钠利尿，使血容量减少而直接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关：(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓，Ca++内流↓ (2)降低血管对NA的反应性 (3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素 ?2.利尿作用 ?3.抗尿崩症作用： 硝苯地平（nifedipine）、尼群地平? 【作用机制】抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流，血管舒张，血压下降 ?哌唑嗪（prazosin）? 【作用机制】? ?阻断血管平滑肌α1受体，使全身小动脉和小静脉均舒张，外周阻力下降而降压 ?? 普萘洛尔（propanolol）,美托洛尔，阿替洛尔? 【降压机制】? ?1.抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少? ?2.减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β1受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少? ?3.降低外周交感神经活性：阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体，减少NA释放 ??4.中枢降压作用:?阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，减少NA释放 ? 卡托普利（captopril）、依那普利?? 【作用机制】 ?1.抑制ACE? ?2.减少缓激肽的降解? ?3.缓解或逆转心血管重构 ?4.减少醛固酮分泌? ?5.抑制交感神经递质释放 6.增强机体对胰岛素的敏感性 ? ?洛沙坦（losartan）缬沙坦（valsatan） 【作用机制】竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体（AT1）结合 ? 一、中枢性降压药（可乐定）?? 二、血管平滑肌舒张药（肼苯达嗪）? 三、钾通道开放药（吡那地尔）? 四、影响交感神经递质药（利血平）? 五、交感神经节阻滞药（樟磺咪芬） ? 常用抗高血压药 ?一,利尿药 降压特点:?作用温和,持久,长期用无耐受,?可降低心,脑并发症的发病率和死亡率.? 降压机制:?初期(2~3?w):排钠利尿,血容量↓,心?输出量↓,Bp↓.?长期:? 血管平滑肌细胞内Na+含量减少,?通过Na+Ca2+,细胞内[Ca2+]↓?血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等.? 二,钙拮抗药机制: 钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低,血管扩张.? 二氢吡啶类:硝苯地平,尼群地平,尼卡地平 ?非二氢吡啶类:维拉帕米根据其对β受体选择性不同分为以下三类 ?1.?β1,β2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,心得安)? 对β1,β2受体无选择性,也无内在拟交感活性 ?口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高(40?%-70%在肝脏破坏),t1/2为6h.? 2.?β1受体阻断药:?阿替洛尔(atenolol)? 对β1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在拟交感活性.阻断β受体作用强度为普奈洛?尔的0.5~1倍.?对β1受体有选择性阻断,对β2受体作用较弱,但?对哮喘病人仍需慎用.? 3.?α,β受体阻断药拉贝洛尔(labetalol),卡维地洛(carvedilol)? 阻断β1?,β?2和α?1受体,降低心排出量,扩张外周血管,降低血压.?拉贝洛尔静脉用于高血压急症,如妊高征.?卡维地洛降压持久,维持24h;不影响血脂和?血糖代谢,不减少肾血流量.用于伴肾功不全,?糖尿病者.?? 四,血管紧张素转化酶抑制剂 ?ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型,安全,有效的降压药.1993年世界卫生组织正式将其列为一线降压药物.因为ACEI降压程度可与β受体?阻滞剂相比,接近利尿剂的降压能力;较β受体阻滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量.? 五,AT1受体阻断药 氯沙坦(losartan)?氯沙坦(losartan?losartan)?临床应用与评价? 1.?进食不影响其生物利用