控制哮喘药物重点.pptVIP

哮喘治疗药物分类 缓解性药物 控制性药物 短效β2受体激动剂（SABA） 吸入型糖皮质激素（ICS） 短效吸入型抗胆碱能药物（SAMA） 白三烯调节剂 短效茶碱 长效β2受体激动剂（LABA，不单独使用） 全身用糖皮质激素 缓释茶碱 色甘酸钠 抗IgE抗体 联合药物（如ICS/LABA） 糖皮质激素 作用机制 抗炎作用：抑制气道黏膜中各种炎症细胞的聚集、活化及多种炎症介质、致炎细胞因子的生成及释放 抗过敏作用：抑制过敏介质释放 抑制花生四烯酸代谢，减少前列腺素及白三烯的合成与释放 阻止受体下调，增强气道平滑肌β2 受体的反应性。 常用药物吸入：倍氯米松、布地奈德、氟替卡松、 环索奈德、莫米松 口服：泼尼松、泼尼松片（30-60mg/d） 静脉：琥珀酸氢化可的松(100-400mg/d)、甲泼尼龙(80-160mg/d) 吸入用布地奈德混悬液（普米克令舒） 起始剂量 成人：一次 1-2mg,一天二次 儿童：一次0.5-1mg,一天二次 维持剂量减半 配伍 布地奈德混悬液可与0.9%的氯化钠溶液和/或含有特布他林、沙丁胺醇、非诺特罗、乙酰半胱氨酸或异丙托溴按的雾化液混合。应在混合后30分钟内使用。 不良反应 声音嘶哑、喉部不适、口腔和咽部白色念珠菌感染 β2 受体激动剂 作用机制 激动气道的β2肾上腺素受体，激活腺苷酸环化酶，减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放，从而舒张支气管 SABA（维持4-6小时）：沙丁胺醇和特布他林 应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，主要不良反应有心悸、骨骼肌震颤、低钾血症等。 LABA(维持10-12小时)：沙美特罗和福莫特罗 特备注意：LABA不能单独用于哮喘的治疗。 目前常用ICS加LABA的联合制剂有：氟替卡松/沙美特罗吸入干粉剂，布地奈德/福莫特罗吸入干粉剂 硫酸特布他林雾化液（博利康尼） 成人及20kg以上儿童：一次一支，一日三次 20kg以下的儿童剂量减半，每日最多可给药4次 孕妇及哺乳期妇女用药 怀孕期用药无已知危险，但仍建议怀孕的前三个月慎用。 可随乳汁分泌，但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响。 硫酸沙丁胺醇气雾剂（万托林） 儿童及成人100-200微克（1-2），每日最多4次 肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积 肾功能损害患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。 孕妇及哺乳期妇女用药 除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时，孕妇才可考虑使用本品。 β受体阻滞剂（包括滴眼液），特别是非选择性受体阻滞剂会部分或完全抑制β2受体激动剂的作用。 当与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿剂合用及缺氧都可能加重低钾血症的发生。 白三烯调节剂 作用机制 通过调节白三烯的生物活性而发挥抗炎作用 目前除ICS外唯一可单独应用的哮喘控制性药物 阿司匹林哮喘、运动性哮喘、伴有过敏性鼻炎哮喘 常用药物：孟鲁司特和扎鲁司特 不良反应：胃肠道症状，少数有皮疹、血管性水肿、转氨酶升高 孟鲁司特钠片（顺尔宁） 15岁及以上哮喘患者： 每日一次，每次一片（10mg）,睡前服用 老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者无需调整剂量 孕妇及哺乳期妇女应避免服用本品。 茶碱类药物 作用机制 抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内的环腺苷酸（cAMP）浓度 拮抗腺苷受体，增强呼吸肌的力量以及增强气道纤毛清除功能等 常用药物：氨茶碱和缓释茶碱 茶碱的“治疗窗”窄及代谢存在较大的个体差异，安全有效血药浓度为6-15mg/L。 不良反应：恶心、呕吐、腹痛、失眠、震颤、激动、心动过速，剂量过大或静注太快可致心悸、严重心律失常、血压骤降，严重时出现心跳骤停或心脏猝死。 氨茶碱注射液 成人常用量：静脉注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，用5%葡萄糖注射液稀释至20-40ml,注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次0.25-0.5g,一日0.5-1g。 小儿常用量：静脉注射，一次按体重2-4mg/kg。 不良反应：茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20mg/L,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，超过20mg/L,可出现心动过速，心率失常，超过40mg/L,可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。 禁忌：对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。 本品可透过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出。 儿童及老年人清除率降低，应慎用或酌情减量。 相互作用 1.地尔硫卓、维拉帕米 2.西咪替丁 3.大环内酯类、氟喹诺酮类、克林霉素、林可霉素 4.苯巴比妥、苯妥英、利福平 抗胆碱药 作用机制 阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经张力而起到舒张支气管、减少粘液分泌的作用。 SAMA(维持4-6小时)：异