第5章外周神经系统讲解.ppt

结构与性质 分类:（按其与胆碱酯酶结合程度不同） 可逆性抗胆碱酯酶药—溴新斯的明 不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂—有机磷农药、碘解磷定 结构与性质 右旋氯化筒箭毒碱 概念：又称肾上腺素受体激动剂 ①能与肾上腺素受体结合； ②使肾上腺素受体兴奋 ③产生的作用与去甲肾上腺素相似 ④在化学结构上均为胺类，部分药 物又有儿茶酚（邻苯二酚）结构，故亦称儿茶酚胺 （2）异构化：含有一个手性碳原子的药物，室温放置或加热时，会发生左旋体转变为右旋体的消旋化现象， 效价降低。pH4时，消旋化速度较快。 代表药：肾上腺素 Adrenaline 肾上腺素的发现 邻苯二酚：本品的稀盐酸溶液加过氧化氢试液，煮沸，即显血红色； 酚羟基：遇三氯化铁试液即显翠绿色，加胺试液，即变紫色，最后变为紫红色 结构与性质 麻黄碱与碱性高锰酸钾或铁氰化钾反应： 麻黄碱与二硫化碳、硫酸铜反应： 冰毒：甲基苯丙胺 管理： 服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度,使运动员超水平发挥,但对运动本人有极大的副作用。因此,这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂。 药用：消旋体 肾上腺素受体拮抗剂能通过阻断肾上腺素能神经递质与肾上腺素受体的相互作用，产生与肾上腺素能神经递质作用相反的生物活性。 根据对受体选择性的不同，分为： α受体拮抗剂： 选择性α1受体拮抗剂（哌唑嗪） 非选择性α受体拮抗剂（酚妥拉明） β受体拮抗剂： 概念： ①阻断过敏介质组胺、白三烯、缓激肽的作用； ②消除过敏症状； ③目前研究较为深入的抗过敏药主要为组胺H1受体拮抗剂 过敏的发生机制和抗过敏示意图 分类及代表药： 氨基醚类—苯海拉明；乙二胺类—曲吡那敏； 三环类—异丙嗪； 丙胺类—氯苯那敏； 哌嗪类—特非那啶； 哌啶类—阿司咪唑 结构与性质 结构与性质 常见基团名称对照 草酸 代表药：盐酸异丙嗪 结构与性质 一、单项选择 二、多项选择 性质 案例 取盐酸普鲁卡因约0.1g于试管中，加纯化水2ml，溶解，加10%氢氧化钠试液1ml，产生白色沉淀。加热，变为油状物，继续加热，于试管口覆盖湿润的红色石蕊试纸，试纸变蓝，同时油状物消失。放冷后滴加稀盐酸，又析出白色沉淀。 问题： 1．普鲁卡因原料药呈什么状态？其在水中可溶解吗？临床常用的注射剂是何种成分，可溶于水吗？ 2．盐酸普鲁卡因的水溶液加氢氧化钠，生成的白色沉淀是何种物质？水溶液加热后发生何种变化？ 3．油状物加热后，试管口的石蕊试纸为什么变蓝色？ 4．常见哪些结构类型易发生水解反应？ 利多卡因 一、单项选择 二、多项选择 氨基醇 芳香酸 氨基侧链 Ⅰ Ⅱ Ⅲ 结构特点 碳链 水解性 还原性 鉴别反应 碱性 在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料 鉴别 芳香第一胺类反应 重氮化偶合反应 还原性：芳伯氨基的氧化是其变色的原因 影响因素： pH：酸性溶液中较稳定，碱性溶液中较易氧化 温度：温度高，氧化加快 其他：紫外光、空气中的氧、重金属离子均可 加速其氧化变色 水解后失效 酯类局部麻醉作用持续时间短 中和 水解 酸化 酯的水解性 酸、碱和体内酯酶均能促使水解 镇静、止吐、防晕作用主要用于治疗过敏性疾病，也常用于乘车、乘船引起的恶心、呕吐、头晕　 茶苯海明 与具有中枢兴奋作用 的8-氯茶碱配伍， 常用抗晕动病药 应 用 司他斯汀 非镇静性抗组胺药，属于第二代抗组胺药物 氯马斯汀 其他药物 3.丙胺类H1受体拮抗剂 乙二胺类中的ArCH2（Ar ’）N-被Ar（Ar’）CH-置换，或将氨基醚类中的-O-去掉，就成为丙胺类抗组胺药 作用特点： 抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱，产生嗜睡现象较轻。 马来酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate 　 因含有一个手性中心，存在一对光学异构体。其S-构型的右旋体的活性比消旋体约强二倍，急性毒性也较小。R-构型的左旋体的活性仅为消旋体的1/90。 扑尔敏为消旋体 * 又名：扑尔敏 显红紫色 叔胺，与枸橼酸 醋酐反应 供鉴别 生成二羟基丁 二酸，红色褪去 马来酸不饱和键,加稀 硫酸后，加高锰酸钾 马来酸 枸橼酸 使其具