(生物药剂学与药物动力学必须版.docVIP

生物药剂学与药物动力学 绪论 1.名词解释 生物药剂学：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门学科。 吸收：是指药物从用药部位进入体循环的过程。 分布：药物被吸收进入体循环后透过细胞膜向机体组织、器官或体液转运的过程。 代谢：是指药物在吸收过程中或进入体循环后，受体液环境、肠道菌丛体内酶系统等的作用导致结构发生转变的过程，也称为生物转化。 排泄：是指药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除：药物的代谢与排泄过程合称为消除。 2.剂型因素与生物因素各包括哪些方面？? 剂型因素：剂型种类、药物的某些化学性质、药物的某些物理性质、制剂处方、配伍药物在处方及体内的相互作用，以及制备工艺、贮存条件和给药方法等。?生物因素：种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素等。? 3.简述生物药剂学的研究目的，请举例说明。? 生物药剂学的目的：是为了正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型及制剂工艺、指导合理临床用药提供科学依据，以确保用药的安全与有效。 ?4.药物化学结构唯一决定药物疗效的观点正确吗？请分析原因。? 不正确。因为随着生物药剂学的产生和发展，人们越来越清醒地认识到，药物在一定中所产生的效应除了与药物本身的化学结构有关外，还受到剂型因素与生物因素的影响，甚至在某种情况下，这种影响对药物疗效的发挥起着至关重要的作用。所以药物化学结构唯一决定药物疗效的观点不正确。 药物的吸收 1.名词解释 胃空速率：单位时间内胃内容物的排出量。 多晶型：同一化学结构的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同的晶型，这种现象称为同质多晶。 溶出速度：是指固体药物制剂中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和 采用血药浓度法求算药物动力学参数 采用尿药排泄数据法求算药物动力学参数 （1）尿药排泄速度法 总和减量法（亏量法） 清除率 静脉滴注 血药浓度经时变化 2.静脉滴注法求算药物动力学参数 稳态时停滴 （2）稳态前停滴 静脉滴注的负荷剂量问题 快速静脉注射同时静脉滴注的给药方式 先快速滴注再慢速滴注的给药方式 第三节 血管外给药 1.血药浓度经时变化 2.血药浓度达峰时间和峰值 血药浓度-时间曲线下面积 采用残数法求算药物动力学参数 5.滞后时间 多剂量给药 多剂量函数 第一次静脉注射后，体内最大药量等于静脉注射剂量 在第一次给药后经过时，体内药量达到最小，即 随后第二次静脉注射，则体内药量迅速增至，其为第一次给药后药物在体内的剩余量与第二次剂量之和。即： 经过后，第二次给药达最小药量： 同理，第三次静脉注射后体内最大及最小药量分别为： 以此类推，第n次给药后，则： 第n次静脉注射给药后体内最大及最小药量可以很容易地由下列公式算出 多次静脉注射（静脉注射） 单室模型静脉注射第n次给药后体内最大及最小血药浓度公式 第n次给药后的给药间隔内任何时间的血药浓度可由下式计算 在线性药物动力学模型中，静脉注射、口服给药以及静脉滴注停滴后，血药浓度-时间曲线为单项或多项指数曲线，符合如下通式： 式中为各指数项的系数，为各个速度常数。若以一定时间间隔及给药剂量重复给药，n次给药后，血药浓度公式的通式则为 两室模型药物多次静脉注射后，第n次给药的血药浓度公式 2.多次口服给药（血管外给药） 稳态血药浓度 多次静脉注射稳态血药浓度 达到稳态时， 多剂量给药后稳态血药浓度公式的通式 两室模型药物多次静脉注射后稳态血药浓度公式 多次口服给药稳态血药浓度 ①稳态时最大血药浓度（峰值） ②稳态时最小血药浓度， ③稳态血药浓度峰值时间 整理得 多剂量给药血药浓度达峰值时间 单剂量给药血药浓度达峰值时间 平均稳态血药浓度 首剂量与维持剂量 如要求首剂量立即达到稳态，则先以一个较大的负荷剂量给药后，经过时间达最低血药浓度，并使得 对于单室模型静脉注射给药： 则 因此 多次口服给药亦常采取首次给予负荷剂量，使立即达到稳态水平。 单室模型药物口服给药的负荷剂量公式 若前一次剂量吸收基本结束后再给予后一次剂量，则此时 对于半衰期6~24h的药物，多剂量给药的最佳方案是按“首剂量加倍原则”，即“给药间隔等于药物半衰期时，首剂量加倍” 达到稳态血药浓度某一分数的时间 蓄积因子 稳态最小血药浓度与