第 九章 化学治疗药精品参考资料.doc

第九章 化学治疗药一、单项选择题：1) 环丙沙星的化学结构为（ ）A. B. C. D. E. 2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是（ ）A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星E. 左氟沙星3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（ ）A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（ ）A. 5位 B. 6位C. 7位 D. 8位E. 2位5) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基（ ）A. 5位 B. 6位C. 7位 D. 8位E. 2位6) 下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的（ ）A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加7) 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的（ ）A. 随机筛选 B. 组合化学C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程8) 最早发现的磺胺类抗菌药为（ ）A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺9) 能进入脑脊液的磺胺类药物是（ ）A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺10) 甲氧苄氨嘧啶的化学名为（ ）A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamineB. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamineC. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamineD. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamineE. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine11) 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（ ）A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。12) 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（ ）A. 伊曲康唑 B. 布康唑C. 益康唑 D. 硫康唑E. 噻康唑13) 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为（ ）A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成 D. 抑制细菌核酸合成E. 增强吞噬细胞的功能14) 在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物（ ）A. B. C. D. E. 15) 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（ ）A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹C. 伯氨喹 D. 奎宁E. 甲氟喹二、配比选择题1)A. B. C. D. E. 1. Sparfloxacin 2. Ciprofloxacin3. Levofloxacin 4. Norfloxacin5. Pipemidic Acid2)A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶C.