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第四章 疼痛的药物治疗 药物治疗是疼痛治疗的最基本、最常用的方法。常用的疼痛治疗药物有 ①麻醉性镇痛药 ②非麻醉性镇痛药 ③抗抑郁药 ④抗 惊厥药与神经安定药 ⑤糖皮质激素类药 ⑥局部麻醉药 ⑦其他药物 第一节 麻醉性镇痛药 麻醉性镇痛药又称阿片类镇痛药,其共同特点包括:①具有镇痛效力;②具有耐受、依 赖、成瘾和呼吸抑制等副作用。在疼痛治疗中,麻醉性镇痛药主要适用于严重创伤、急性心肌 梗死等引起的急性疼痛,并及手术后疼痛和癌性疼痛。 一、吗 啡 吗啡(morphine)通过激动体内阿片受体而产生强大的镇痛作用。 1 它作用于: ①脊髓、延髓、中脑和丘脑等痛觉传导区阿片受体而提高痛阈,使病人对 伤害性刺激不再感到疼痛。吗啡对躯体和内脏的疼痛均有效,对持续性 钝痛的效果优于间断性锐痛,疼痛出现前应用的效果较疼痛出现后应用 更佳。在产生镇痛作用的同时。 ②还作用于边缘系统的阿片受体,消除由疼痛所引起的焦虑、紧张等情绪 反应,甚至产生欣快感。 ③肌注后15~30分钟起效,45~90分钟产生最大效 应,镇痛作用持续4~6小时。 2 用途 ①吗啡主要用于术后镇痛。 ②严重创伤。 ③心肌梗死所致的急性疼痛的镇痛和缓解各种急性、慢性、顽固性产 痛和癌症晚期疼痛。 3 吗啡制剂、种类 ①普通片剂、胶囊和针剂 ②控释片 ③高浓度口服液 ④栓剂 4 给药途径 皮肤、口腔、鼻、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内(包括蛛网膜 下隙和硬膜外隙)给药。 5 不良反应 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛,以 及成瘾性和耐受性等。 6 禁忌症 婴儿、孕产妇、哺乳期妇女、肝功勇严重不全者,以及慢性阻塞性肺 疾病、肺源性心脏病、支气管哮喘、未确诊的急腹症、脑外伤或颅内占位 性病变商人应忌用吗啡。 7 控释片(美施康定,美菲康) 吗啡控释片(美施康定,美菲康)自20世纪80年代后期引入临床。吗 啡控释片可使药物恒定释放,口服1小时起效,在达到稳态时血药浓度波动 较小,无峰谷现象,作用可持续12小时左右。主要用于缓解癌性疼痛和其 他各种剧烈疼痛。由于为控释片,必须整片完整地吞服,切勿嚼啐、掰开 服务,应按时间服用。成人每隔12小时服用1次,用药剂量应根据疼痛的程 度、年龄以及既往服用镇痛药史来决定,以完全止痛24小时为准。一般由 10~20mg,每日2次开始,以后根据效果调整。对已经服用过弱吗啡类或 吗啡的病人可由30mg每日2次开始,需增加剂量时,可酌情增加25%~ 50%,逐步调整至合适为止。 二、羟考酮 羟考酮(oxycodone)又称羟二氢可待因,为中效阿片类镇痛止咳药。 其镇痛作用无封顶效应,同时具有抗焦虑和精神放松作用。 不良反应:头晕、嗜睡、恶心等,有肝肾功能不全、甲状腺功能严重减 退、前列腺肥大和尿道狭窄者应慎用。 1996年盐酸羟考酮控释片(奥施康定,oxycontin,oxycodone HCL controlled-release tablets)引入临床,以作为吗啡控释片的替代品。它具 有作用时间长,药代动力学特征明确,代谢产物无临床活性,副作用少, 起效迅速,易于剂量滴定,无封顶效应等特点。盐酸羟考酮控释片的等效 止痛作用强度是吗啡的两倍,血药浓度与药效作用之间相关性好,口服生 物利用度60%~87%,是吗啡的2 ~3倍,血浆清除半衰期短,约4.5小时。 临床重复给药,在第8周,第40周和第48周测定血药浓度,未发现羟考酮或 其代谢产物蓄积现象,其代谢物主要经肾脏排泄。 盐酸羟考酮控释片采用AcroContin控释技术,38%羟考酮快速释放, 62%持
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