人体功能02章：生物大分子物质的结构与功能概论.ppt

概念：抑制剂通常以共价键与酶活性中心的必需基团相结合，使酶失活。 举例： 有机磷化合物 ?? 羟基酶 解毒剂 -- -- -- 解磷定(PAM) 重金属离子及砷化合物 ?? 巯基酶 解毒剂 -- -- -- 二巯基丙醇(BAL) 有机磷化合物 路易士气 失活的酶 羟基酶 失活的酶 酸 巯基酶 失活的酶 酸 BAL 巯基酶 BAL与砷剂结合物 概念：指抑制剂以非共价键与酶或酶-底物复合物可逆性结合，使酶的活性降低或丧失的作用 抑制剂可用透析、超滤等方法除去 类型： 竞争性抑制 非竞争性抑制 定义：指抑制剂与底物的结构相似，能与底物竞争酶的活性中心，从而阻碍酶-底物复合物的形成，使酶的活性降低的抑制作用 + I EI E + S E + P ES 反应模式： + + + E E S I ES EI E P 竞争性抑制作用特点 抑制程度取决于抑制剂与酶的相对亲和力及底物浓度 I与S结构类似，竞争酶的活性中心 动力学特点：Vmax不变，表观Km增大 磺胺类药物的抑菌机制 与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶 二氢蝶呤啶 ＋ 对氨基苯甲酸 ＋ 谷氨酸 二氢叶酸 合成酶 二氢叶酸 SO 2 NHR H 2 N 磺 胺 类 药 物 反应模式： E+S ES E+P + I EI+S EIS