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第三章 药动学 章节梳理 掌握：药物被动与主动转运的特点，类型，影响被动转运的因素；首过效应的概念；药酶诱导剂与酶抑制的概念，及对药效学的影响；生物利用度的概念及其意义；血浆半衰期的概念及其意义； 熟悉：吸收的概念，药物吸收的部位；药物分布与血浆蛋白结合的特性；肝药酶的特性；肠肝循环的概念，肾脏排泄药物的方式和影响因素； 了解：药物代谢的场所，步骤和方式；血药浓度—时间曲线的意义；表观分布容积的概念及其意义；清除率的概念，坪浓度、负荷量的意义。 药动学 定义： 研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。 吸收 分布 药物转运 排泄 代谢-----生物转化 一、?药物的跨膜转运 定义： 药物 在体内透过各种生物膜的过程 1、生物膜的结构 2、转运方式 1) 被动转运 特点：顺流转运（高 低） 不耗能、无饱和性、无竟争 性抑制 方式：脂溶扩散（简单扩散） 膜孔扩散（滤过） 易化扩散（载体转运） 影响因素： ①膜两侧浓度差 ②药物的脂溶性 ③药物的解离度 ④药物所在环境的PH 弱酸性药物 非解离多 解离少 酸性环境下 脂溶性高 易透过生物膜 弱酸性药物 非解离少 解离多 碱性环境下 脂溶性低 难透过生物膜 弱碱性药物 非解离多 解离少 碱性环境下 脂溶性高 易透过生物膜 弱碱性药物 非解离少 解离多 酸性环境下 脂溶性低 难透过生物膜 要求分子量小于100，直径小于4?的 不带电荷的极性分子等水溶性药物才可通过 定义： 药物从给药部位进入血循环的过程。 吸收快慢，与药物给药途径、药物性质、吸收环境等因素有关。 给药途径： 一、消化道给药 1、口服（PO） 优点：给药方便，最常用 缺点：显效慢，有首过效应，用量大 影响因素： 药物方面（理化性质、剂型、生物利用度） 胃肠方面（排空、蠕动及血流） 首过效应 其它方面（胃肠内PH、食物、肠内细菌） 首过效应： 药物口服给药，经胃肠道吸收后，经门脉进入 肝脏，部分药物被肝药酶代谢，使进入体循环的药量减少。 ? 2、?舌下给药 特点： 给药方便，血流丰富，吸收快，不受胃肠道因素（尤其首过效应）的影响. 3、直肠给药 特点：防止药物对胃肠粘膜刺激性，防止首过效应 二、注射给药 i.v、i.m、ip 优点：吸收快，显效快 避免首过效应 不受胃肠道因素的影响 缺点：给药不方便 三、吸入--适用于挥发性强的药物 优点：显效快 缺点：维持时间短 四、 经皮给药 吸收快慢顺序是： i.v i.p 吸入舌下 i.m i.cp.o 直肠皮肤 定义： 药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。 分布取决于药物与浆蛋白的结合率、各器官的血流量、药物与组织的亲和力、药物理化性质及血-脑屏障等有关。 影响因素： 1、 与血浆蛋白结合率 与血