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3药动学
商洛职业技术学院教案
课程名称 药理学 专业班级 08级三制临床、药学 授课教师 王生杰 授课类型 讲授 学 时 4 章节题目 第三章 药动学 目的
与
要求
1.掌握概念:首关消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、恒比消除、恒量消除、半衰期、坪值、生物利用度。
2.理解概念:表观分布容积、肝肠循环、时效关系、时量关系、肝药酶。
3.理解吸收、分布、代谢、排泄的概念及影响因素 重点
与
难点 1.药物的跨膜转运:被动转运和主动转运;
2.生物利用度、血浆半衰期、表观分布容积、肝药酶诱导剂、
肝药酶抑制剂,首过消除等概念。 方法
与手段 讲授,CAI 使用教材
及参考书
王开贞、于肯明:药理学,人民卫生出版社,2009.7.六版
王迎新、于天贵:药理学,人民卫生出版社,2003.2.一版
教 案 续 页
教 学 内 容 辅助手段 时间分配 第三章 药物代谢动力学
药动学:研究药物的吸收、分布、代谢、排泄和血药浓度随时间而变化的规律的科学。
第一节 药物的跨膜转运
生物膜的结构:双分子脂质层。
一、被动转运:药物由高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运。
共同特点:顺差、不耗能。包括简单扩散、滤过、易化扩散。
1.简单扩散:脂溶性药物溶解在生物膜的类脂质层中,顺差、不耗能通
生物膜的过程。
(1)影响因素:①膜两侧药物浓度差;②药物脂溶性、解离度。
(2)Pka: 弱酸性或弱碱性药物50%解离时的溶液pH。
(3)基本规律:
弱酸性药物,在酸性环境中,解离度小,脂溶性大,易扩散;
弱碱性药物,在碱性环境中,解离度小,脂溶性大,易扩散;
弱酸性药物,在碱性环境中,解离度大,脂溶性小,难扩散;
弱碱性药物,在酸性环境中,解离度大,脂溶性小,难扩散;
2.膜孔滤过:水溶性小分子药物从膜孔顺差、不耗能通过生物膜的过程。
如:H2O、CO2、O2、乙醇、乳酸。
3.易化扩散:某些药物在生物膜的载体协助下,顺差、不耗能通过生物膜的过程。如:葡萄糖、氨基酸、核苷酸。特点:
①顺差、不耗能;
②高度特异性;
③饱和性;
④竞争抑制性。
主动转运:某些药物在生物膜的载体协助下,逆差、耗能通过生物膜的过程。如Na+外流、K+内流。特点:
①需载体、耗能;
②载体对药物有高度特异性;
③有饱和现象;
④竞争性抑制现象。
第二节 药物的体内过程
药物的体内过程包括吸收、分布、生物转化、排泄等
一、吸收:药物从给药部位进入血循环。
1.胃肠道给药:口服药主要由小肠被动吸收。
首关消除:口服的某些药物,经过肠粘膜和肝脏代谢灭活后,进入血循环
药量减少的现象。硝酸甘油首过消除显著,舌下给药可避免首过消除。
直肠给药,避免首过消除,吸收快,不方便。
2.注射给药:
静脉注射(iv): 给药量准确,起效迅速。
肌肉注射(im):经毛细血管壁吸收,比皮下注射吸收快。
皮下注射(ih):刺激性大的药物不宜使用。
3.呼吸道吸入给药:气体、挥发性药物
4.经皮给药:脂溶性药物可通过,如硝酸甘油、硝本地平贴皮剂等。
二、分 布:药物从血液进入细胞间液和细胞内液的过程。
影响因素:
1.药物理化性质:
2.药物与血浆蛋白结合率:
结合型药物特点:
(1)不被分布、生物转化和排泄;
(2)暂时失去药理活性;
(3)竞争抑制现象:
(4)结合率高,显效慢,持续时间长,否则相反。
3.局部器官血流量:
4.药物与组织的亲和力:如甲状腺主动摄碘的浓度远高于血浆。
5.体内屏障
(1)血脑屏障:血- 脑组织;血- 脑脊液;脑脊液-脑组织三种屏障总称。
脑毛细血管内皮细胞紧密连接,通透性低,系脑自我保护机制。脂溶性、小分子药物可透过血脑屏障进入脑内,产生中枢作用。
(2)胎盘屏障:是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障,联系母体与胎儿间的代谢。通透性与一般毛细血管相似,药物容易通过。
三、生物转化:药物在体内发生的化学变化。
1.转化的意义
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