3药动学.doc

商洛职业技术学院教案 课程名称 药理学 专业班级 08级三制临床、药学 授课教师 王生杰 授课类型 讲授 学 时 4 章节题目 第三章 药动学 目的 与 要求 1.掌握概念：首关消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、恒比消除、恒量消除、半衰期、坪值、生物利用度。 2.理解概念：表观分布容积、肝肠循环、时效关系、时量关系、肝药酶。 3.理解吸收、分布、代谢、排泄的概念及影响因素 重点 与 难点 1.药物的跨膜转运:被动转运和主动转运； 2.生物利用度、血浆半衰期、表观分布容积、肝药酶诱导剂、 肝药酶抑制剂,首过消除等概念。 方法 与手段 讲授，CAI 使用教材 及参考书 王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版 王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版 教 案 续 页 教 学 内 容 辅助手段 时间分配 第三章 药物代谢动力学 药动学：研究药物的吸收、分布、代谢、排泄和血药浓度随时间而变化的规律的科学。 第一节 药物的跨膜转运 生物膜的结构：双分子脂质层。 一、被动转运：药物由高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运。 共同特点：顺差、不耗能。包括简单扩散、滤过、易化扩散。 1.简单扩散：脂溶性药物溶解在生物膜的类脂质层中，顺差、不耗能通 生物膜的过程。 （1）影响因素：①膜两侧药物浓度差；②药物脂溶性、解离度。 （2）Pka: 弱酸性或弱碱性药物50％解离时的溶液pH。 （3）基本规律： 弱酸性药物，在酸性环境中，解离度小，脂溶性大，易扩散； 弱碱性药物，在碱性环境中，解离度小，脂溶性大，易扩散； 弱酸性药物，在碱性环境中，解离度大，脂溶性小，难扩散； 弱碱性药物，在酸性环境中，解离度大，脂溶性小，难扩散； 2.膜孔滤过：水溶性小分子药物从膜孔顺差、不耗能通过生物膜的过程。 如：H2O、CO2、O2、乙醇、乳酸。 3.易化扩散：某些药物在生物膜的载体协助下，顺差、不耗能通过生物膜的过程。如：葡萄糖、氨基酸、核苷酸。特点： ①顺差、不耗能； ②高度特异性； ③饱和性； ④竞争抑制性。 主动转运：某些药物在生物膜的载体协助下，逆差、耗能通过生物膜的过程。如Na+外流、K+内流。特点： ①需载体、耗能； ②载体对药物有高度特异性； ③有饱和现象； ④竞争性抑制现象。 第二节 药物的体内过程 药物的体内过程包括吸收、分布、生物转化、排泄等 一、吸收：药物从给药部位进入血循环。 1.胃肠道给药：口服药主要由小肠被动吸收。 首关消除：口服的某些药物，经过肠粘膜和肝脏代谢灭活后，进入血循环 药量减少的现象。硝酸甘油首过消除显著，舌下给药可避免首过消除。 直肠给药，避免首过消除，吸收快，不方便。 2.注射给药： 静脉注射（iv）： 给药量准确，起效迅速。 肌肉注射（im）：经毛细血管壁吸收，比皮下注射吸收快。 皮下注射（ih）：刺激性大的药物不宜使用。 3.呼吸道吸入给药：气体、挥发性药物 4.经皮给药：脂溶性药物可通过，如硝酸甘油、硝本地平贴皮剂等。 二、分 布：药物从血液进入细胞间液和细胞内液的过程。 影响因素： 1.药物理化性质： 2.药物与血浆蛋白结合率： 结合型药物特点： （1）不被分布、生物转化和排泄； （2）暂时失去药理活性； （3）竞争抑制现象： （4）结合率高，显效慢，持续时间长，否则相反。 3.局部器官血流量： 4.药物与组织的亲和力：如甲状腺主动摄碘的浓度远高于血浆。 5.体内屏障 （1）血脑屏障：血- 脑组织；血- 脑脊液；脑脊液-脑组织三种屏障总称。 脑毛细血管内皮细胞紧密连接，通透性低，系脑自我保护机制。脂溶性、小分子药物可透过血脑屏障进入脑内，产生中枢作用。 （2）胎盘屏障：是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，联系母体与胎儿间的代谢。通透性与一般毛细血管相似，药物容易通过。 三、生物转化：药物在体内发生的化学变化。 1.转化的意义