地西泮注册申请资料.doc

地西泮的注册申报资料 注册分类：化学药品6类 班级：S2014010110 姓名 ：胡雯婧 申报资料目录 第一部分 综述资料 1、药品名称。 2、证明性文件。 3、立题目的与依据。 4、对研究结果的总结及评价。 5、药品说明书样稿、起草说明及最新参考文献。 第二部分 药学研究资料 7、药学研究资料综述。 8、制剂处方及工艺的研究资料及文献。 10、质量研究工作的试验资料及文献资料。 11、药品标准草案及起草说明，并提供标准品或者对照品。 12、样品的检验报告书。 13、辅料的来源及质量标准。 14、药物稳定性研究的试验资料及文献资料。 15、直接接触药品的包装材料和容器的选择依据质量标准。 第三部分 药理毒理研究资料 16、药理毒理研究资料综述。 19、急性毒性试验资料及文献资料。 20、长期毒性试验资料及文献资料。 第四部分 临床研究资料 28、国内外相关的临床研究资料综述。 资料1、药品名称 一药品名称 药品名：地西泮 通用名：安定 化学名：苯甲二氮卓英文名：拼音名：DIXIPAN 化学结构式为： 分子式为：C16H13ClN2O分子量为：284.74本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％一80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛1.焦虑症及各种神经官能症。2.失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。3.癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。4.各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。5.脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。新应用：1治疗原发性三叉神经痛据报道，有人用地西泮治疗原发性三叉神经痛患者，治愈率89%，总有效率达97%。笔者认为与地西泮抑制中脑网状结构神经元放电及直接抑制神经突触有关。方法：①眶上孔封闭：用长3 cm的5■号针头刺入眶上孔约5　mm，缓慢注入地西泮2.5 mg，再注入维生素B1 25 mg与维生素B12 50　mg混合液。②眶下孔封闭：用长约3 cm的5■号针头刺入眶下孔约1　cm，注射2%普鲁卡因0.5 ml，停5分钟后缓慢注入地西泮5 mg，再注入与上相同剂量的维生素B1及维生素B12混合液。③半月神经节封闭：在颧骨结下1.5 cm和内0.5 cm(距口角3 cm)处，用长8 mm的5■号针头向后上内方向刺入5.5～6　cm达卵圆孔，凭触觉沿卵圆孔骨缘缓缓滑入0.5～1　cm即达半月神经节，抽吸无回血或脑脊液后，注入2%普鲁卡因2 m1。如面部有麻木感，经棉签划痕检查面部感觉丧失范围符合要求，停5～10分钟，缓慢注入地西泮10 mg，再注入维生素B1 100 mg与维生素B12 250 mg混合液。以上治疗方法均为1次/日，10次为1个疗程，必要时间隔10日行第2个疗程。2、辅助治疗偏头痛 有人对85例偏头痛患者，在泼尼松、普萘洛尔、苯妥英钠治疗的基础上酌情加地西泮2.5 mg，3次/日，疗程一般10～15日，总有效率100%，适用于偏头痛并失眠、精神紧张者。3、预防阑尾炎切除术中牵拉反应方法：术前30分钟以4 cm长的5号细针头快速垂直刺入双侧内关穴皮下，捻转进针2.5～3 cm，获得满意针感，抽吸无回血后，注入地西泮0.1 ml(0.5 mg)，然后再进针0.5 cm，取下注射器，保留针头，以消毒纱布覆盖，至关闭腹膜为止。4、减少氯胺酮麻醉苏醒期不良反应氯胺酮作用快，持续时间短，能抑制中枢神经系统，其麻醉后可致幻梦、错觉甚至幻觉等。其与地西洋合用即可减少氯胺酮麻醉苏醒期不良反应。方法：术前60分钟肌内注射地西泮10 mg，术后再静脉注射