医学影像-HIT概要.ppt

* * 间接凝血酶抑制剂需要与AT结合，抑制凝血酶的产生与活性,肝素与AT中赖氨酸部位结合后,AT的精氨酸反应中心构象改变,AT与凝血酶丝氨酸活化中心结合,从而灭活凝血酶,肝素随后从复合体上解离下来. 低分子肝素由于糖链太短,只能灭活Xa. 直接凝血酶抑制剂直接抑制凝血酶的功能区，其作用不依赖于AT * 左图显示阿加曲班接近凝血酶活性部位时的状态,右图显示阿加曲班三脚架构造和凝血酶活性部位结合的状态. * 直接凝血酶抑制剂 抑制剂 类型 HIT指征 Argatroban 合成的 预防或治疗 Lepirudin 水蛭素类似物 治疗 Bivalirudin 水蛭素类似物 不用 直接凝血酶抑制剂禁忌症: 过敏 急性出血 近期的大血管穿刺或器官活检 近期的脑血管意外,脑部手术或其他脑脊髓手术 严重的难以控制的高血压 阿加曲班 argatroban 凝血酶 阿加曲班被指定为用于HIT患者预防或治 疗血栓形成的抗凝药 Update 10/00 * 阿加曲班 (诺保思泰?) 一种合成的小分子非多肽物 直接的凝血酶抑制剂 2000年6月30日获美国FDA 批准 有和Lepirudin相同大治疗效果 半衰期短 ( 1小时) 与HIT抗体无交叉反应 有力的抗凝血酶活性 主要由肝脏代谢,需要调整剂量 即使严重肾衰也正常排泄 阿加曲班对血小板计数的影响 49±3 -30±9 50 40 30