抗病毒药-抗寄生虫病药-解热镇痛药-药理学复习资料.docVIP

四、抗病毒药 （一）治疗疱疹病毒感染的药物 1、阿昔洛韦片（注射液） 【药理】本品为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒I型（HSV-1）、Ⅱ型（HSV-2）及水痘—带状疱疹病毒（VZV）均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2和VZV病毒。由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶（TK）具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外，阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒DNA复制是由以下三种方式完成： 1）竞争性地抑制病毒DNA聚合酶； 2）进入并终止延长的病毒DNA链； 3）灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比，本品对HSV的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶（TK）的磷酸化作用更强。 【适应症】片剂：1）单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染的初始发作和复发病例，对反复发作的病例口服本品用作预防。（2）带状疱疹感染：用于免疫功能正常者的带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。（3）免疫缺陷者水痘的治疗。 注射剂：1.单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。 2.带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正