磺丁基β环糊精研综究述.docxVIP

磺丁基β-环糊精研究综述产品基本信息1、历史背景：SBE-β-CD（商品名Captisol）是美国20世纪90年代由美国Cydex公司开发成功的阴离子、高水溶性的β-CD衍生物，能很好地与药物分子包合形成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性，降低肾毒性、缓和药物溶血性，控制药物释放速率，掩盖不良气味等。与β-CD相比，其具有更好的水溶性，且溶血作用小、肾毒性低，是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。2、结构特点：磺丁基-β-环糊精SBE-β-CD是β-环糊精与1，4-丁烷磺内酯发生取代的产物，取代反应可发生在β-CD葡萄糖单元2，3，6碳羟基位置上，由于β-CD是由7个吡喃葡萄糖通过α-（1、4）糖苷键连接而成，有21个可能发生取代反应的位点，理论上可以到的取代度为21的β-环糊精衍生物（7个伯羟基，6-OH，14个仲羟基2，3-OH），但由于立体位阻既反应条件的限制，取代度一般不超过10%，因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。SBE-β-CD相对分子量和取代度关系为：MW=1135.01+CDs*157.09,其中CDs为取代度。常见SBE-β-CD取代度及分子量如下：代号SBE4-β-CDSBE7-β-CD取代度47分子量170422411347CAS.NO.25167-62-8194615-04-8182410-00-03、产品基本信息通用名磺丁基醚-