PUMCH内科学习班易栓症及抗凝课件.pptVIP

凝血因子间接抑制剂 肝素类 凝血因子直接抑制剂 香豆素类：华法林 - 依赖体内的抗凝血酶，间接起抗凝作用 大多有诱发HIT的风险 非口服给药 - 随着分子量的减小，单一因子靶向性（抗Xa）增强 凝血因子间接抑制剂 肝素类 凝血因子直接抑制剂 与凝血因子间接抑制剂（肝素类）相比 - 不依赖体内的抗凝血酶 - 无诱发HIT的风险 - 单一因子靶向性抗凝活性 凝血酶直接抑制剂 因子Xa直接抑制剂 香豆素类：华法林 达比加群 -- 直接IIa抑制剂 达比加群 Xa IIa TF/VIIa X IX IXa VIIIa Va II 纤维蛋白 纤维蛋白原 利伐沙班（Rivaroxaban)直接Xa因子抑制剂：不依赖AT 利伐沙班 Xa IIa TF/VIIa X IX IXa VIIIa Va II 纤维蛋白 纤维蛋白原 第一个直接FXa抑制剂 抑制游离的和与纤维蛋白 结合的FXa 口服，一日一次 快速起效（2－4h达峰） 固定剂量 无需监测 不受食物影响 口服给药 便于长期使用，患者依从性好 与食物和药物间 无相互作用 提高安全性，降低监测必要性或频度 固定剂量 增宽适用人群，降低药物过量风险 作用机制明确 可预期疗效 单靶点、同时抑制游离和结合的凝血因子为佳，对影响初级止血影响小 治疗窗宽 提高安全性，降低出血等并发症风险 无需监测 节约时间和治疗费用 无意料外的毒副作用 避免HIT等不良反应 有拮抗其作用的药物 药物过量时可快速纠正 价格合理 病人能够支付医疗费用 理想抗凝药物应具备的特点 不同类型抗凝药物的优点比较 口服 给药 初级 止血 影响 不大 可预期 疗效 剂量 固定 无需 常规 监测 拮抗剂 食物/药物 相互作用 不大 不诱发 HIT 华法林 ? ? 维生素K ? 普通肝素 鱼精蛋白 ? LMWH ? ? ? 鱼精蛋白？ ? 磺达肝素 ? ? ? √ ?/？ 抗IIa ? ? ? ? √/？ ? 抗Xa ? ? ? ? ? √ ? * 2008年第二个口服凝血酶抑制剂问世 组织因子途径抑制剂（TFPI）： There are many targets for novel anticoagulants in the coagulation pathway: Tissue factor pathway inhibitor (TFPI) bound to Factor Xa inactivates the tissue factor (TF)–Factor VIIa complex, preventing initiation of coagulation Activated protein C (APC) degrades Factors Va and VIIIa, and thrombomodulin (soluble; sTM) converts thrombin (Factor IIa) from a procoagulant to a potent activator of protein C Fondaparinux and idraparinux indirectly inhibit Factor Xa, requiring antithrombin (AT) as a cofactor Direct (AT-independent) inhibitors of Factor Xa include rivaroxaban (BAY?59-7939), LY517717, YM150 and DU-176b (all orally available), and DX-9065a (intravenous) Oral, direct thrombin inhibitors include ximelagatran (now withdrawn) and dabigatran Weitz JI Bates SM. New anticoagulants. J Thromb Haemost 2005;3:1843–1853 There are many targets for novel anticoagulants in the coagulation pathway: Tissue factor pathway inhibitor (TFPI) bound to Factor Xa inactivates the tissue factor (TF)–Factor VIIa complex, preventing initiation of coagulation Activated protein C (APC) degra