胶囊剂（Capsules）Microcapsules,anocapsules,Encapsulization.pptVIP

胶 囊 剂Capsules 本章要求 掌握胶囊剂的基本概念 掌握胶囊剂的制备 熟悉胶囊剂的质量检查 了解胶囊剂的贮存条件 了解丸剂的特点、类型和制备 (一)、胶囊剂的基本概念 1.胶囊剂的定义 药物（辅料）充填于空心胶囊或软质囊材中制成的制剂 2.胶囊剂的分类 硬胶囊剂(Hard capsules) 软胶囊剂(Soft capsules) 肠溶胶囊剂(Enteric capsules) 速释、缓释、控释胶囊剂(Colon-targeted, pH-sensitive…) 局部用胶囊 胶囊剂的基本概念 3. 胶囊剂的特点 ①掩味，减少刺激性 ②可提高生物利用度 ③提高稳定性 ④液体药物固体化 ⑤可延缓药物的释放 ⑥可定位释药 ⑦整洁、美观、易服用，易识别，携带方便 胶囊剂的基本概念 4. 不宜制成胶囊剂的情况 药物的水溶液或稀乙醇溶液 易溶性、刺激性药物（氯化钠、溴化物、碘化物） 易风化药物 吸湿性药物 乳剂（O/W） 小分子的有机药物（醇、酮、酸等） (二)、胶囊剂的制备 1.硬胶囊剂的制备 将药物(粉末、颗粒，药物与辅料制成的粉末、颗粒, 小丸、片剂、小胶囊、油状溶液、混悬液、乳液、糊状物等)填充于空硬胶囊中制成 制备过程：空硬胶囊制备、物料准备、填充、封口、除尘、重量检查、质检、包装 胶囊剂的制备 空硬胶囊的组成 主材：明胶(gelatin) 增塑剂：CMC钠、HPC、山梨醇、甘油等 胶冻力增强剂：琼脂 表面活性剂：月桂醇硫酸钠 遮光剂：二氧化钛 防腐剂：尼泊金等 芳香性矫味剂、着色剂 空硬胶囊的制备 溶胶、蘸胶、干燥、拔壳、切割、整理 空胶囊的质量标准与贮存条件 胶囊剂的制备 空硬胶囊的选择 类型：普通型、锁口型； 胃/肠溶; 固/液体; 人/动物 明胶/HPMC 透明: 透明、不透明（各种颜色） 大小：000、00、0、1、2、3、4、5 体积：1-0.15ml 服用粒数：?4粒/次 经验方法: 胶囊剂的制备 填充物料的制备与填充（Filling） 填充内容：纯药、药物与辅料的混合物料、速释小丸、缓释、控释小丸、小片剂、小胶囊、油状溶液、混悬液、糊状物等 常用辅料：稀释剂、润滑剂、崩解剂、助流剂 填充方式之一：手工 胶囊剂的制备 填充物料的制备与填充（Filling） 胶囊剂的制备 胶囊的封口(Sealing) 封口：明胶带、明胶液、化学法 明胶液：一般用明胶乙醇水溶液(或PVP或其它高分子溶液)，50?C，涂在囊体、囊帽套合处，烘干，即得 液体胶囊的封口 胶囊剂的制备 2. 软胶囊的制备 软胶囊系指一定量的药液或粉末密封于球形、或其它各种形状的软质囊材中制成的制剂，亦称胶丸剂 软胶囊的囊材组成与硬胶囊的相同，具有硬胶囊的优点，特别是弹性大，外观好，口感好，更易服用，很受欢迎 软胶囊可填充油类、对明胶无溶解的液体药物、药物溶液、混悬液、乳液、半固体物质、固体粉末、颗粒等 软胶囊的制备有滴制法和压制法两种 胶囊剂的制备 软胶囊壳的组成 明胶：增塑剂：水=1：0.5?0.1:1 增塑剂：山梨醇、甘油等 金属含量等指标 不宜制备软胶囊的情况 液体药物含水?5%、水溶液 乙醇、酮、酸、酯等（挥发性、小分子有机物） 醛类（可使明胶变性） 液体药物的pH宜在2.5-7.5（否则易水解） 胶囊剂的制备 滴制法 滴丸机：贮液槽、定量控制器、喷头、冷却器 滴制过程：胶液、药液经双层喷头喷出，胶液把药液包住，滴入冷却液，收集，洗涤，烘干 影响因素：胶液配方、粘度；胶液、喷头、冷却液温度；药液、胶液、冷凝液的密度等 特点：生产效率低，用于小量制备；一般为圆形胶丸 胶囊剂的制备 压制法 工作过程：用明胶与水、甘油等溶解后制成胶板，再将药物置于两块胶板之间，用钢模压制成囊，经适当条件下干燥即得 特点：可连续、自动化生产，产量高，成品率高，装量差异小；可以获得不同形状的胶囊。 胶囊剂的制备 3.肠溶胶囊剂的制备 目的：用于辛臭味、刺激性、遇酸不稳定、需在肠内吸收或起效的药物 方法： ①甲醛浸渍法（胺缩醛反应-甲醛明胶） ②肠溶性材料为原料制备肠溶胶囊（丙烯酸树脂CAP、HPMCP等） ③肠溶性材料对普通胶囊的包衣 ④颗粒或小丸包上肠溶衣装入胶囊中 （三）、胶囊的质量检查、贮存 指示: 外观、装量差异、崩解时限、溶出度等 崩解度: 硬胶囊剂应在30分钟内全部崩解； 软胶囊应在1小时内全部崩解 贮存: ?25?C、?RH45%、阴凉处、密闭 丸剂（Pills） (一)、丸剂的定义、分类 定义：药物与适宜辅料均匀混合，以适当方法制成球状或类球状的制剂 分类：中药丸剂、小丸剂、