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- 2017-02-10 发布于广东
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第06章作用于传出神经系统药物
第6章 传出神经系统药物 一、传出神经系统的分类 二、受体的类型、分布及其生理效应 三、 递质的合成与代谢 四、 传出神经系统药物的作用方式与分类 传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。传出神经系统药通过影响受体和递质而起作用,可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药四大类。 第1节 拟胆碱药 拟胆碱药能兴奋胆碱能神经,作用与神经递质乙酰胆碱相似。临床用于治疗胆碱能神经功能下降所致的肠麻痹、青光眼、血管痉挛及重症肌无力等疾病。 抗胆碱药能降低胆碱能神经的过度兴奋,用于治疗胆碱能神经亢进所致的胃肠绞痛、震颤麻痹、晕动病及解救有机磷中毒等。 ACh对所有胆碱能受体部位无选择性,导致产生副作用。 ACh为季铵结构,不易透过生物膜,因此生物利用度极低。 ACh化学稳定性差,在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解,失去活性。 第一节 拟胆碱药 按作用的环节和机制不同,可分为两类: 一类是乙酰胆碱类似物,能直接激动胆碱受体的药物,如硝酸毛果芸香碱 另一类是胆碱酯酶抑制剂,具有抗胆碱酯酶作用能间接引起胆碱能兴奋效果的药物,如溴新斯的明 一、M受体激动药毛果芸香碱(Pilocarpine,匹鲁卡品) 硝酸毛果芸香碱 稳定性: 1、分子中具有内酯结构,其水溶液可水解,在pH4.0~5.0时比较稳定,在碱性溶液中,易水解而失
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