紫杉醇及其脂质体的研究【精选-】__幻灯片.pptVIP

紫杉醇及其脂质体的研究 紫杉醇 Taxol,泰素，紫素，Anzatax,安泰素，简称PTX。 从紫杉树皮中分离提取 具有抗肿瘤活性的二萜类天然化合物。 除了带含氧四环的紫杉烷环以外, 在C13 位置上尚有一必需酯侧链。 化学名为 5β,20- 环氧 -1 .2. -α,4,7β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-α-酮-4，10-二乙酸酯-2 苯甲酸酯-13-[(2’R,3’,R)-N 苯基异丝氨酸酯] 分子式为 C47 H51N014, 分子量 853.92 性状：具有高度亲脂性, 不溶于水, 熔点大约216-217℃ 紫杉醇的发现 1963 年, 从太平洋西北岸的短叶紫杉树皮中发现对许多肿瘤有细胞毒性作用的天然物质。 1971 年提取了其中的活性成分紫杉醇, 初筛有抗肿瘤作用。 1979 年美国国立癌症研究所对数千种植物的天然提取物的抗肿瘤活性进行了筛选, 发现紫杉醇是其中最具抗肿瘤活性的物质, 且具有独特的作用机制。 紫杉醇的作用机制 特异地结合到小管的β位上, 导致微管聚合成团块和束状并使其稳定, 这些作用能抑制微管网的正常重组。 紫杉醇的代谢 紫杉醇能与98%血浆蛋白广泛结合。 基础研究表明, 24 小时给药方案抑制白细胞远较3 小时给药为重。 紫杉醇主要在肝脏代谢, 随胆汁进入肠道, 经粪便排出体外。 经肾清除只占总清除的 1%-8%, 肾功能不全者一般不影响紫