性激素类药及计划生育药分析报告.ppt

内容 雌激素类药及雌激素拮抗药 孕激素类药 雄激素类药和同化激素类药 避孕药 性激素的作用机制 性激素与其相应受体结合而发挥作用 性激素受体存在于核内 与皮质激素受体相似，性激素与其受体结合后，作用于DNA，影响转录和蛋白质合成 C1 雌激素类药及拮抗药 【化学】性激素属甾体（steroids）激素，其基本结构是甾体核 雌激素类药 【来源】 天然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢， 作用持续时间长。 天然雌激素：雌二醇（estradiol, E2） 代谢产物 ：雌酮（estrone, E1）和雌三醇（estriol, E3）等 雌激素类药物 ：炔雌醇（ethinyl　estradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol　valerate）等 非甾体类药物：已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙菧酚，stilbestrol） 和己烷雌酚 雌激素类药 体内过程 【体内过程】 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射 给药。血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出。 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏 较慢，口服效果好，作用较持久。 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以 延缓吸收，延长其作用时间。 炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂